ПОЛОКСАМЕР

ПОЛОКСАМЕР, Poloxamera (PhEur), Poloxamers (BP), Poloxamer (USP), a-Hydro-o-hydroxypoly(oxyethylene)poly(oxypropylene)poly(oxyethylene) block copolymer (CAS9003–11–6); син.: Lutrol; Monolan; Pluronic; poloxalkol; polyethylene–propylene glycol copolymer; polyoxyethylene–polyoxypropylene copolymer; Supronic; Synperonic — серія тісно пов’язаних між собою блоків кополімерів етилен оксиду та пропілен оксиду.

HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH

Poloksamer.ai

Європейська Фармакопея 2005 виділяє декілька марок П. (таблиця). Це білі воскоподібні сипкі гранули або частки твердої речовини. Полоксамер-124 при кімнатній температурі являє собою безбарвну рідину.

Отримують взаємодією пропілен оксиду з пропіленгліколем; до продукту реакції додають етилен оксиду для отримання блоків кополімерів.

Таблиця. Деякі марки полоксамерів

Полоксамер a b Середня мол. м. Вміст
оксіетилену
124 12 20 2090–2360 44,8–48,6
188 80 27 7680–9510 79,9–83,7
237 64 37 6840–8830 70,5–74,3
338 141 44 12700–17400 81,4–84,9
407 101 56 9840–14600 71,5 74,9

Властивості: рН 5,0–7,4 (2,5% водний розчин); щільність — 1,06 г/см3 (25 ˚С); Тспал =260 ˚С; гідрофільно-ліпофільний баланс — 0,5–30 та 29 (полоксамер-188); Тпл =16 ˚С (полоксамер 124), 52–57 ˚С (полоксамер-188), 49 ˚С (полоксамер-237), 57 ˚С (полоксамер-338), 52–57 ˚С (полоксамер-407); вологість <0,5%, при вологості повітря >80% поглинає до 45% вологи; поверхневий натяг — 19,8 мН/м (0,1% водний розчин полоксамер-188 при 25 ˚С), 24,0 мН/м (0,01% водний розчин полоксамер-188 при 25 ˚С), 26,0 мН/м (0,001% водний розчин П. при 25 ˚С); динамічна в’язкість 1000 МПа∙с (полоксамер-188 при 77 ˚С). П. добре розчиняються в етанолі (95%) та воді, полоксамери — 124, 188 та 407 добре розчиняються в пропан-2-олі, полоксамери — 124, 188, 237 добре розчиняються в пропіленгліколі, полоксамер-237 погано розчиняється в пропан-2-олі; полоксамер-338 погано розчиняється в пропан-2-олі, пропіленгліколі; полоксамер-407 погано розчиняється в пропіленгліколі. Полоксамер-188 несумісний з фенолами та парабенами.

П. використовують у фармацевтичній промисловості: входять до складу в/в препаратів у формі жирових емульсій як емульгатори (0,3%), а також як емульгатори фторвуглеводнів у складі штучних замінників крові, як солюбілізатори (0,3%) та стабілізатори (1–5%) сиропів та еліксирів; як зволожувачі (0,01–5%), наповнювачі (5–10%) при отриманні гранул і таблеток; як компоненти мазевих та супозиторних основ (4–6 або 90%), а також гелів — як гелеутворювачі (15–50%).

Як АФІ П. 188 використовують для лікування запору, нирковокам’яної хвороби, а також для очищення ранової поверхні.

П. є нетоксичними та неподразливими речовинами. В організмі не метаболізуються. П. є стійкими речовинами. Водні розчини стійкі за наявності кислот, лугів та іонів металів, проте пліснявіють протягом зберігання. Твердий П. зберігається в щільно закритих контейнерах, у сухому прохолодному місці.

Alakhov V., Pietrzynski G., Patel K. Pluronic block copolymers and Pluronic poly(acrylic acid) microgels in oral delivery of megestrol acetate // J. Pharm. Pharmacol. — 2004. — № 56; Csaba N., Caamaro P., Sanchez A. et al. PLGA poloxamer and PLGA:poloxamine blend nanoparticles:new carriers for gene delivery // Biomacromolecules. — 2005. — № 6; Suh H., Jun H.W. Physicochemical and release studies of naproxen in poloxamer gels // In.t J. Pharm. — 1996. — № 129.