ПЕЛЕТИ

ПЕЛЕТИ (англ. pellet — кулька) використовуються в різних галузях промисловості, відрізняються за складом, розміром та формою і означають агломерати, отримані з різної сировини з використанням різного за конструкцією технологічного обладнання. Як наслідок, назва П. означає різні речі для різних галузей промисловості.

У фармацевтичній промисловості П. — це маленькі сипучі сферичні частинки порошків лікарських і допоміжних речовин (на відміну від гранул мають гладеньку поверхню та вищу стабільну плинність), отримані шляхом нашарування покриття при використанні певної технології та обладнання. Хоча П. застосовували у фармації з першої половини минулого століття (починаючи з кінця 1970-х), з появою технології контрольованого вивільнення субстанцій були оцінені як ліки, що мають переваги над іншими аналогічними дозованими лікарськими формами, напр. звичайними таблетками. П. розширюють можливості створення пероральних дозованих ЛП. Вони можуть містити необхідну дозу однієї лікарської речовини або декількох, а також можуть бути поєднані для доставки несумісних інгредієнтів одночасно та/або забезпечувати різні профілі вивільнення в тій самій або різних ділянках ШКТ. П., вжиті перорально, розподіляються вільно в ШКТ, збільшуючи всмоктування субстанції та знижуючи місцеве подразнення слизової оболонки деякими подразнювальними лікарськими речовинами. З огляду на величезні переваги лікарських систем у вигляді П. у наш час проводяться масштабні дослідження з удосконалення існуючих способів одержання П. і розроблення новітніх технологічних прийомів з використанням нових допоміжних речовин і обладнання. Найбільш часто використовують добре досліджені процеси одержання П. методами нашаровування порошку, нашаровування речовин розпиленням їх розчину або суспензії та екструзії-сферонізації.

Метод порошкового нашарування полягає в нанесенні послідовних шарів сухого порошку лікарської речовини з наповнювачами або без них за допомогою зв’язувальної рідини на попередньо сформовані ядра сферичної форми (найчастіше — цукрову крупку). Для одержання П. таким способом використовують дражувальний котел і відцентровий гранулятор з псевдозрідженим шаром. Отримання П. з використанням нашарування розчину або АФІ субстанції доречне при дозуванні з малою кількістю лікарської речовини. Суть цього методу полягає в отриманні послідовних шарів із розчинів або суспензій лікарських і зв’язувальних речовин на сферичних ядрах, якими можуть бути кристали або гранули лікарських або допоміжних речовин. Для одержання П. цим способом застосовують звичайні дражувальні котли, відцентрові гранулятори з псевдозрідженим шаром і установки для покриття оболонкою типу Вурстер. Для виробництва П. обома методами нашарування лікарська речовина має бути тонко здрібненою, інакше знадобиться значна кількість зв’язувальної речовини, а П. будуть одержані з низьким вмістом лікарської речовини в «товстому» шарі допоміжних речовин.

Метод екструзії-сферонізації — це багатокроковий процес, який являє собою сухе змішування лікарських і допоміжних речовин у змішувачах, зволоження суміші, екструзію (продавлювання), сферонізацію, сушіння й калібрування (просівання продукту). Перший крок — сухе змішування лікарської речовини та наповнювачів у змішувачах із наступним зволоженням і вологим гранулюванням, при якому пластичну вологу масу продавлюють через отвори гранулятора. Видавлені довгасті гранули піддають обкачуванню до сферичної форми у сферонайзері (марумерайзері, пелетайзері), що складається з нерухомого вертикального циліндра і обертового всередині його, біля основи, рифленого диска, поверхня якого вкрита квадратними заглибленнями. Гранули, що подаються у сферонайзер, вермішелеподібні, швидко ламаються на короткі циліндри (при контакті зі стиральним обертовим диском та зіткненні зі стінкою продуктової камери) і за 2–15 хв набувають кулястої форми. Час обкатування залежить від складу і вологості гранул. Існують й інші методи отримання П., які не мають великого поширення або перебувають у стадії розроблення, напр. сферична агломерація (кулеутворення), розпилювальне висушування (твердіння), кріопелетизація та сферонізація.

Пат. 2007115537 Российская Федерация, МПК А61К9/54. Новые препараты ингибиторов протонного насоса в виде пеллет с модифицированным высвобождением / Н. Клемменсен, Я.-Э. Лефрот, К. Вальтер, П. Ванг, М. Викберг; заявитель и патентообладатель Астра Зенека АБ, опуб. 2008.12.10; Технологія ліків промислового виробництва / В.І. Чуєшов, Є.В. Гладух, І.В. Сайко та ін. — Х., 2012. — Ч. 1; Encyclopedia of Pharmaceutical Technology / Ed. J. Swarbrick, I.C. Boylan. — 3th ed. — New-York, 2007. — Vol. 1.