АМЛОДИПІНУ БЕСИЛАТ

АМЛОДИПІНУ БЕСИЛАТ (Amlodipini besilas), 3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміно етокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідро-піридину-3,5-дикарбоксилату бензенсульфонат,

С26Н31ClN2O8S                                  Мол. м. 567,1

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок, малорозчинний у воді, легкорозчинний у метанолі, помірнорозчинний в етанолі, малорозчинний у і-пропанолі. УФ-спектр: λmax=360 нм (=113–121) в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої в метанолі. Зберігають у добре закупореній таріу захищеному від дії світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ УФ-спектр розчину речовини в 0,01 Мрозчині кислоти хлористоводневої в метанолі має λmax=360 нм (=113–121). Кількісно визначаютьметодом рідинної хроматографії.

Фармакологічна група. С08СА01 — антиангінальні та антигіпертензивні препарати (блокатори кальцієвих каналів).

Фармакологічні ефекти. Блокує кальцієвий трансмембранний іонний потік. Знижує тонус гладких м’язів стінки судин, бронхів, зменшує збудження і скоротливість міокарда, потребу його в кисні, розслаблює клітини гладких м’язів судин, що забезпечує зниження загального периферичного опору судин і зниження АТ, проявляє анти аритмічну активність, пригнічує автоматизм пазуховопередсердного вузла та передсердношлуночкове проведення.Застосування. Для купірування гіпертензивних криз, при всіх формах стенокардії (див. Антиангінальні препарати, Антиаритмічні препарати).

Літ.: От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000; РЛС — Энциклопедия лекарств / Под ред. Г.Л. Вышковского. — М., 2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.