ФЛУНИТРАЗЕПАМ

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepamum), 5-(2-флуорфенил)-1-метил-7-нітро-1,3-дигідро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.

C16H12FN3O3                                             Мол. м.313,3

Flunitrazepamum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтуватий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, розчинний в ацетоні, малорозчинний в етанолі та етері. Тпл = 168–172 °С, рКа =1,8. ТШХ: Rf = 0,63 у системі метанол — амоніаку розчин концентрований (100:1,5); Rf = 0,10 у системі циклогексан — толуєн — діетиламін (75:15:10); УФ-спектр: λmax = 252 нм (0002111 = 516) у метанолі, λmax = 308 нм (0002111 = 332) у метанолі. ІЧ-спектр, см–1: 1697, 1620, 1490, 1528, 1107, 783 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за Тпл; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ у системі розчинників етилацетат — нітрометан (15:85) з проявленням в УФ-світлі при 254 нм; кольоровою реакцією метанольного розчину субстанції з розчином натрію гідроксиду (жовте забарвлення); за наявністю флуорид-іонів (попередньо одержаних шляхом спалювання препарату з MgO та вилучення з сухого залишку за допомогою розведеного розчину HCl) за допомогою розчину алізарину та цирконіл нітрату (червоне забарвлення переходить у жовте). Кількісно визначають неводним титруванням з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. N05A В02 — психолептичні, антипсихотичні препарати.

Фармакологічні ефекти. Нейролептик тривалої дії. Виявляє виражену антипсихотичну дію та помірну седативну дію. Механізм дії зумовлений блокуючим впливом на центральні допамінергічні рецептори та помірним впливом на норадренергічні рецептори.

Застосування. Неврозоподібні та галюцинаторні розлади; шизофренія; параноїдальні стани, що супроводжуються аспектом страху; депресивно-апатичні стани.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.