ФІЗОСТИГМІНУ СУЛЬФАТ

ФІЗОСТИГМІНУ СУЛЬФАТ (Physostigminі sulfas), ди[(3аS,8аR)-1,2,3,3а,8,8а-гексагідро-1,3а,8-триметилпіроло[2,3-в]індол-5-іл метилкарбамату] сульфат.

(C15H21N3O2)2∙H2SO4                                          Мол. м. 648,8

Physostigminі sulfas.ai

АФІ біосинтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний гігроскопічний порошок, легкорозчинний у воді, етанолі, практично нерозчинний в етері. Під дією світла і повітря набуває червоного кольору, який посилюється при інтенсивному зволоженні. Водні розчини нестабільні. Тпл =145 °С (з розкладанням). Зберігають у добре заповненій, герметично закупореній скляній тарі, яка захищає від дії світла.

Ідентифікують, зіставляючи ІЧ-спектр поглинання субстанції з ІЧ-спектром фармакопейного стандартного зразка; методом ТШХ на пластинках силікагелю GR у системі розчинників амоніаку розчин концентрований — 2-пропанол — циклогексан (2:23:100), пластинки послідовно обробляють розчином калію йодвісмутату і розбавленим розчином водню перекису. Сухий залишок після випарювання суміші субстанції з розчином амоніаку зі спиртом утворює синє забарвлення, яке змінюється на фіолетове при підкисленні розчином кислоти оцтової, а при розбавленні розчину водою спостерігають червону флуоресценцію. Проводять характерну реакцію на сульфати з розчином барію хлориду.

Кількісно визначають потенціометрично, методом неводного титрування в суміші безводної оцтової кислоти та оцтового ангідриду.

Фармакологічна група. V03A B19; S01E B05 — антихолінестеразні препарати.

Фармакологічні ефекти. Міоз, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, брадикардія, підвищення тонусу бронхів, посилення секреції бронхіальних, слинних, потових, шлункових залоз, покращує нервово-м’язову провідність, підвищує тонус кишечнику, м’язів сечового міхура, матки, розширює периферичні судини.

Застосування. Глаукома, парез і параліч кишечнику, атонія сечового міхура, дитячий церебральний параліч, неврози, міастенія, залишкові явища після поліомієліту та крововиливу в мозок, антидот при отруєннях міорелаксантами, М-холіноблокаторами. (див. Антихолінестеразні препарати).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed, 2001. — № 1.