ФІЗОСТИГМІНУ САЛІЦИЛАТ

ФІЗОСТИГМІНУ САЛІЦИЛАТ (Physostigmini salicylas), (3aS,8aR)-1,2,3,3а,8,8а-гексагідро-1,3а,8-триметилпіроло[2,3-b]індол-5-іл метилкарбамату саліцилат.

С22H27N3O5                                               Мол. м. 413,5

Physostigmini salicylas.ai

АФІ біосинтетичного походження. Безбарвні призматичні кристали, які мають блиск, при дії світла та повітря отримують червоне забарвлення, розчинні у спирті (1:12), у воді (1:100), малорозчинні в ефірі. Тпл =184–187 °С (з розкладанням). Питоме оптичне обертання від –91° до –94° (1% розчин субстанції), рН від 5,1 до 5,9; УФ-спектр: λmax = 246 нм (0002111 = 462), 302 нм у розчині кислоти хлороводневої; ІЧ-спектр, см–1: 1724, 1495, 1243, 1200, 1162, 1120. Зберігають у герметично закупореній тарі, яка захищає від дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції, порівнюючи з ІЧ-спектром фармакопейного стандартного зразка; за питомим оптичним обертанням; методом ТШХ на пластинках силікагелю в системі розчинників амоніаку розчин концентрований — 2-пропанол — циклогексан (2:23:100). За синім забарвленням осаду, який утворюється при додаванні до розчину субстанції амоніаку з наступним нагріванням на водяній бані. Осад розчиняється в спирті, при підкисленні його оцтовою кислотою з’являється червоне забарвлення та флуоресценція, яка посилюється при додаванні води. Реакцією з розчином ферум (ІІІ) хлориду ідентифікують саліцилат-іони за синьо-фіолетовим або червоно-фіолетовим забарвленням. Після лужного гідролізу з’являється характерний запах метиламіну. Кількісно визначають потенціометрично методом неводної ацидиметрії в суміші кислоти безводної оцтової та хлороформу.

Фармакологічна група. V03A B19; S01E B05 — атихолінестеразні препарати.

Фармакологічні ефекти. Міоз, зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, брадикардія, підвищення тонусу бронхів, посилення секреції бронхіальних, слинних, потових, шлункових залоз, покращує нервово-м’язову провідність, підвищує тонус кишечнику, м’язів сечового міхура, матки, розширює периферичні судини.

Застосування. Глаукома, парез і параліч кишечнику, атонія сечового міхура, дитячий церебральний параліч, неврози, міастенія, залишкові явища після поліомієліту та крововиливу в мозок, антидот при отруєннях міорелаксантами, М-холіноблокаторами. (див. Антихолінестеразні препарати).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2004; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed, 2001. — № 1.