КОРТИЗОНУ АЦЕТАТ

КОРТИЗÓНУ АЦЕТАТ (Cortisoni acetas), 17,21-дигідроксипрегн-4-ене-3,11,20-тріон-21-ацетат.

C23H30O6                                                  Мол. м. 402,5

Cortisoni acetas.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легко розчинний у хлористому метилені, розчинний у діоксані, помірно розчинний в ацетоні, дуже малорозчинний у спирті, ефірі та метанолі. Має поліморфізм. Тпл. — 238–243 оС (з розкладом). УФ-спектр: λmax = 237 нм (A1%1 см = 395) в етанолі. [α]D від +211о до +220о (1% розчин у діоксані). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання; методом ТШХ; за реакцією з концентрованою сірчаною кислотою (жовте забарвлення, яке зникає при додаванні води); реакцією на ацетил після кислотного гідролізу: з лантану нітратом, розчином йоду та лугом (синє забарвлення). Кількісно визначають методом спектрофотометрії.

Фармакологічна група. H02A B10; S01B A03 — кортикостероїди для системного використання.

Фармакологічні ефекти. Належить до глюкокортикоїдних гормональних препаратів і має протизапальні, десенсибілізувальні та антиалергічні властивості. Чинить інтенсивний вплив на вуглеводний і білковий обмін. Меншою мірою — на водно-сольовий обмін. Сприяє накопиченню глікогену в печінці і розвитку гіперглікемії (в основному за рахунок стимуляції ферментних систем печінки і пов’язаного з ними глюконеогенезу із білків). З катаболічними ефектами на обмін білків (збільшення їх розпаду) пов’язано підвищення екскреції азоту, сечової кислоти і креатиніну. Виявляє ліполітичну дію, підвищуючи вміст жирних кислот в крові. Знижує вироблення АКТГ передньою долею гіпофіза (принцип негативного зворотного зв’язку), що зумовлює пригнічення інкреції і подальшу атрофію кори надниркової залози. Мінералокортикоїдні властивості препарату обумовлюють затримку в організмі натрію і води та підвищене виділення калію.

Застосування. Хронічна наднирникова недостатність (хвороба Аддісона, гіпокортицизм після двосторонньої адреналектомії, гіпопітуїтаризм із вторинним гіпокортицизмом та ін.). Уроджена дисфункція кори надниркової залози. Ревматизм. Інфекційні артропатії. Бронхіальна астма. Нейродерміт. Пухирчатка й екзема. Різні алергічні й хронічні запальні захворювання (Див. Кортикостероїди).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Справочник Видаль. Лекарственные препараты России. — М., 2001–2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed. — 2001. — № 1.