КОРИГЕНТИ

КОРИГЕНТИ — допоміжні речовини (різні ароматизатори або смакові добавки), що додаються до ЛП з метою виправлення смаку і запаху. Це стосується головним чином ЛП, які застосовуються в педіатричній практиці (мікстури, краплі, полоскання, сублінгвальні й защічні таблетки). До К., крім загальних вимог до допоміжних речовин, висуваються ще й додаткові: вони повинні бути якщо не корисними, то принаймні індиферентними для організму; повинні надавати лікам приємний смак, колір, запах; добре змішуватися з ними, не знижувати їх активність і стабільність. У фармацевтичній промисловості зазвичай використовують ті ж коригенти запаху й смаку, що й у харчовій: ефірні олії, ароматні води, ваніль, цукор і сиропи на його основі, а також низку синтетичних підсолоджувальних речовин і ароматизаторів. Коригування органолептичних властивостей лікарських систем повинно здійснюватися тільки в тих випадках, коли запах і смак неприємні і перешкоджають їх вживанню. Не рекомендується зайве коригування смаку й запаху ліків.

При підборі К. варто враховувати основні положення теорії смаку, тобто розрізняти чотири основних смаки: кислий, солоний, гіркий, солодкий. Фізичне відчуття кислого й солоного смаку пояснюється взаємодією іонів зі смаковими рецепторами. Хлорид, бромід, йодид натрію, хлориди калію й амонію мають солоний смак, обумовлений взаємодією катіона й аніона повністю дисоційованої солі з рецепторами, суто солоний смак має тільки хлорид натрію. Бромід калію і йодид амонію мають гірко-солоний смак, а солі більш важких металів I групи — переважно гіркий смак. Відчуття гіркого й солодкого не пов’язані з певними хімічними властивостями речовин. «Солодкі» сполуки мають найрізноманітнішу структуру. Це можуть бути поліоксипохідні (моно- і дисахариди), деякі амінокислоти, іміди, похідні сечовини та інші, для яких загальним є присутність у молекулах речовин протона зі слабокислотною функцією (протон спиртової оксигрупи, імідогрупи, амідної групи) і протоноакцепторного центру (атом кисню спиртової оксигрупи, карбонільної, сульфо- або нітрогрупи й електронегативний атом хлору). Адаптація (зниження смакової чутливості) до солодких і солоних речовин відбувається у людини швидше, ніж до гірких і кислих, причому гіркі речовини викликають негативні реакції, а солодкі — позитивні. Тому останні найбільшою мірою пригнічують неприємні смакові відчуття, що і є метою застосування коригентів смаку при виробництві ліків. Усі підсолоджувальні речовини розрізняють за характером смаку, інтенсивністю солодкості. За стандарт солодкості прийнята сахароза. Усі підсолоджувальні речовини можна поділити на дві групи: природні та синтетичні. Основними підсолоджувальними речовинами природного походження є цукор, а також сахароза (1,0), глюкоза (0,75), фруктоза (1,75) та ін. Вони мають свої переваги й недоліки. Фруктоза й багатоатомні спирти (ксиліт, маніт, сорбіт) повільно всмоктуються у ШКТ, незначно впливаючи на вміст цукру в крові, здатність утворювати в’язкі розчини, використовуються у виробництві мікстур, крапель, сиропів. Однак низький ступінь солодкості (близька до сахарози), технологічні труднощі при виробництві фруктози, а також побічна проносна дія багатоатомних спиртів перешкоджають їх широкому використанню. Як замінник цукру широко використовується сахарин (350) у чистому вигляді й у вигляді натрієвої солі. Його недоліком є присмак металу й гіркий післясмак. Застосовуються також похідні циклогексану — цикломати й дипептиди, похідні α-аспарагінової кислоти. Широко використовується аспартам (180), зокрема у дієтичному харчуванні й фармацевтичній промисловості.

Korugentu_(Saharun_350).ai

Korugentu_(Aspartam_180).ai

Korugentu_(sakronova_kislota_2000000).ai

Korugentu_(Alitam_2000).ai

алітам (2000)

Korugentu_(kalijy_acesulfam_200).ai

Korugentu_(granandulcun_1000).ai

гранандулцин (1000)

У деяких країнах застосовуються дульцин (n-фенетолсечовина) і гліцин (1,5). Останній має м’який приємний солодкий смак з прохолоджувальним ефектом, здатний маскувати гіркоту або солоність, може реагувати з відновленими цукрами. Однак майже всі застосовувані підсолоджувальні речовини тією чи іншою мірою недоліки: низький ступінь солодкості (гліцин), не є нешкідливими (сахарин, цикломати, дульцин), не повністю вивчені (сакронова кислота (200000), алітам (2000), калію ацесульфат (200)). Нещодавно синтезований гернандуцин (1000), який є одним з перспективних замінників цукру.

Світове виробництво К. неухильно зростає. К. смаку і запаху, що використовуються у фармацевтичній промисловості, включені до фармакопей низки провідних країн, переважно синтетичні, які через свою дешевизну поступово витісняють натуральні (див. також Ароматизатори).

Бабиченко Л.В. Основы технологии пищевых производств. — М., 1983; Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / За ред. І.М. Перцева. — Вінниця, 2007; Черних В.П., Зименковский Б.С., Гриценко И.С. Органическая химия. — Х., 2007.