КОПОВІДОН

КОПОВІДОН, Copovidonum (PhEur), Copovidone (BP, USPNF), Acetic acid ethenyl ester (CAS № 25086–89–9); син.: acetic acid vinyl ester, Kollidon VA 64, Luviskol VA, Plasdone S-630, PVP/VA; PVP/VA copolymer — вініловий ефір оцтової кислоти. Європейська Фармакопея 2005 і Фармакопея США 23 описують К. як кополімер 1-етенілпіролідин-2-он і етеніл ацетат у масовому співвідношенні 3:2.

(C6H9NO)n∙(C4H6O2)m.

Мол. м. (111.1)n + (86.1)m, де n=1,2 m.

Kopovidon.ai

Отримують шляхом вільної радикальної полімеризації вініл-піролідону та вінілацетату у співвідношенні 6:4. Це відносно плинний аморфний порошок білого кольору з кремуватим відтінком. Більше ніж 10% розчиняється у 1,4-бутандіолі, гліцерині, бутанолі, хлороформі, дихлорметані, етиловому спирті (95%), метанолі, поліетиленгліколі 400, пропан-2-олі, пропанолі, пропіленгліколі та воді. Менше ніж 1% розчиняється в циклогексані, діетиловому етері, рідкому парафіні, пентані. В’язкість водних розчинів залежить від мол. м. та концентрації. При концентрації до 10% в’язкість ≥10 мПа·с (25 °C); густина (bulk) — 0,24–0,28 г/см3; густина (після утрушування) — 0,35–0,45 г/см3, при 50% відносній вологості маса К. збільшується до 10%, Тпл. — 140 °C; сумісний з багатьма органічними й неорганічними інгредієнтами. У розбавлених водних розчинах може утворювати молекулярні адукти з деякими речовинами (див. Повідон).

У фармації використовується для створення препаратів з контрольованим вивільненням діючих речовин. При виробництві таблеток К. використовується як зв’язувальна речовина при прямому пресуванні та вологій грануляції (таблиця). К. часто використовується як плівкоутворювальний агент для нанесення оболонки. Він має добру сумісність, еластичність, міцність; може використовуватися для плівкового покриття.

Таблиця. Використання коповідону

Використання Концентрація, %
Плівкоутворювач 0,5–5,0
Зв’язувальний компонент у таблетках (пряме пресування) 2,0–5,0
Зв’язувальний компонент у таблетках (волога грануляція) 2,0–5,0

Kollidon VA 64 (рисунок) має переважно сферичну структуру та частинки неправильної форми, що надає йому сипкості, плинності при використанні сухої речовини у виробництві ЛП у формі таблеток і гранул. Зазначається, що у твердих терапевтичних системах К. може змінювати Тпл. естрадіолу та інших гормонів. Plasdone S-630 використовувався для прямого пресування парацетамолу, що дозволяло отримувати таблетки більш міцні у порівнянні з мікрокристалічною целюлозою. К. має кращу пластичність і менш гігроскопічний, ніж повідон.
5478

Рисунок. Коповідон (Kollidon VA 64), виробник BASF, 400×

Moroni A.A. Novel copovidone binder for dry granulation and direct-compression tabletihg // Pharm. Tech. — 2001. — № 25; Kolter K, Frick D. Structure and dry binding activity of different polymers, including Kollidon VA 64 // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 2000. — № 26.