КЛОЗАПІН

КЛОЗАПÍН (clozapinum), 8-хлор-11-(4-метилпіперазин-1-іл)-5Н-дибензо[b,e][1,4]діазепін.

C18H19ClN4                                           Мол. м. 326,8

Clozapinum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у метиленхлориді, розчинний в етанолі, розчиняється в кислоті оцтовій розведеній. Тпл. 181–186 оС. Зберігають у щільно закритому контейнері.

Ідентифікують за температурою плавлення; за ІЧ-спектром поглинання субстанції. Кількісно визначають методом неводної ацидиметрії з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. N05A H02 — антипсихотичні препарати групи похідних дибензодіазепіну.

Фармакологічні ефекти. Чинить антипсихотичну і седативну дію. Блокує допамінові рецептори в ЦНС. Виявляє периферичну і центральну холіноблокувальну, а також адренолітичну, антигістамінну і антисеротонінову дію. Практично не викликає значних екстрапірамідних розладів і не чинить вираженої пригнічувальної дії. Прийом препарату не викликає підвищення рівня пролактину в крові і, отже, не призводить до розвитку гінекомастії, аменореї, галактореї та імпотенції.

Застосування. Шизофренія (у разі відсутності ефекту від лікування класичними нейролептиками або при їх нестерпності).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.