КАПТОПРИЛ

КАПТОПРИЛ (Captoprilum), (2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота.

C9Н15NO3S                                           Мол. м. 217,3

Captoprilum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді, метиленхлориді та метанолі. Розчиняється в розбавлених розчинах лугів. Tпл. — 105…108 °С. [α]20D = від –156 оС до –161 оС (2% водний розчин). Зберігають у щільно закупореному контейнері.

Ідентифікують за Tпл., ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ, за знебарвленням розчину йоду. Кількісно визначають методом йодометричного титрування з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. C09A A01; C09B A01 — інгібітори ангіотензин-перетворювальних ферментів.

Фармакологічні ефекти. Високоспецифічний конкурентний інгібітор АПФ, що відповідає за перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Один з найбільш активних вазопресорних агентів. Припускають, що каптоприл перешкоджає розпаду брадикініну і підвищує синтез простагландинів. Указані механізми обумовлюють зниження загального периферичного судинного опору, АТ, перед- і післясистолічне навантаження на міокард. Можна застосовувати в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами. При застійній серцевій недостатності знижує післянавантаження, тиск заклинювання в легеневих капілярах та опір в легеневих судинах, підвищує хвилинний об’єм крові та толерантність до фізичного навантаження. Може зменшувати протеїнурію у хворих з артеріальною гіпертензією і діабетичною нефропатією.

Застосування. Есенціальна артеріальна гіпертензія (зокрема, резистентна до інших гіпотензивних препаратів, злоякісна артеріальна гіпертензія) і реноваскулярная артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з антагоністами іонів кальцію, блокаторами бета-адренорецепторів або діуретиками). Купірування гіпертонічного кризу (при непереносимості або недостатній ефективності ніфедипіну). Застійна серцева недостатність (особливо при недостатній ефективності лікування серцевими глікозидами в комбінації з діуретиками). Порушення функції лівого шлуночка після інфаркту міокарда (фракція викиду <40%). Деякі форми кардіоміопатії. Діабетична нефропатія. Гіпертензія і ниркова недостатність при склеродермії. Є препаратом вибору при артеріальній гіпертензії у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і у хворих літнього віку. Як діагностичний засіб при реноваскулярній гіпертензії і при синдромі Конна (Див. Бронхіальна астма, Діабет цукровий, Серцеві глікозиди).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index: An Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed. — 2001. — № 1.