ІНГІБІТОРИ

ІНГІБІТОРИ (лат. inhibitores < лат. inhibeo — зупиняю, утримую) — різноманітні біогенні речовини та ксенобіотики (напр. ЛП, отрути та ін.), що гальмують каталітичні процеси, які відбуваються за участю ферментів. Гальмування ферментативних процесів під дією І. може бути оборотним і необоротним. У першому випадку І. утворює з ферментом нестійкий комплекс і може легко відокремлюватися та видалятися при діалізі. У другому — утворюється стійкий комплекс між ферментом та І., внаслідок чого фермент зв’язується і вилучається зі сфери біологічної дії.

За механізмом дії І. ферментів розподіляються на: конкурентні, неконкурентні, безконкурентні, субстратні (або метаболічні), алостеричні. Конкурентні І. за будовою подібні до субстрату, вони конкурують з ним за зв’язування з активним центром ферменту. Багато БАР змінюють перебіг метаболічних процесів унаслідок дії на ферменти. Деякі з них виступають у ролі конкурентних І. завдяки подібності за структурою до метаболітів. Такі сполуки називають антиметаболітами. Напр., сульфаніламіди є антиметаболітами ПАБК; прозерин, фізостигмін — антиметаболіти ацетилхолінестерази. Неконкурентні І. впливають на катаболічне перетворення субстрату, але не на зв’язування субстрату з ферментом. У медичній практиці, напр., застосовують фосфорорганічні сполуки — фосфакол, армін, пірофос, які утворюють стійкий комплекс з ферментом ацетилхолінестеразою, внаслідок чого фермент стає неактивним; а також препарати, що містять ртуть, арсен, вісмут, які неконкурентно гальмують ферменти в клітинах організму або хвороботворних бактерій, чим і визначається їх той чи інший ефект.

Біологічна хімія / Л.М. Вороніна, В.Ф. Десенко, Н.М. Мадієвська та ін. — Х., 2000; Гонський Я.І., Максимчук Т.П. Біохімія людини. — Тернопіль, 2001.