ІММОБІЛІЗАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН

ІММОБІЛІЗАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН. Великі перспективи для створення сучасних препаратів відкриває І.л.р. В іммобілізованих біопрепаратах речовина фізично або хімічно зв’язана з полімером-матрицею. Це запобігає їх руйнуванню, зменшує побічну дію і сприяє пролонгації. Прикладом іммобілізованих препаратів є краснітин, стрептодеказа та ін. Як носії лікарських речовин часто використовують синтетичні полімери, що в природі відомі як біоруйнівні речовини (див. Допоміжні речовини). Але їх здатність до біодеградації в організмі людини повністю не досліджена. Недостатньо вивчені імуногенність і пірогенність природних полімерів (ДНК, декстран). Більшою мірою досліджені гідроксиетилкрохмаль (напівсинтетичний полімер, отриманий унаслідок реакції крохмалю і етиленоксиду), а також білки з низькою імуногенністю (фібриноген і сироватковий альбумін) та деякі антитіла, які мають загальний недолік: структура і властивості цих продуктів біосинтезу не піддаються необхідним для фармакологічних цілей змінам. Тому основним напрямком розробки носіїв ЛП у майбутньому стануть синтетичні полімери, що біодеградують. Найбільш перспективними в цьому відношенні є носії на основі поліамінокислот, зокрема на основі похідних поліглутамінової кислоти. Створення іммобілізованих біопрепаратів дозволяє зробити можливим повсякденне клінічне використання ферментів, що утруднено їх швидкою інактивацією в організмі та швидким виведенням. Зв’язування ферменту з білком дозволяє створити іммобілізовані препарати з тривалою циркуляцією в крові. Так, уриказаальбумін циркулює в крові і виявляє активність протягом кількох діб. Полімер гемоглобіну з альбуміном є значно активнішим переносником гемоглобіну і циркулює в крові довше, ніж природний гемоглобін. І.л.р. на різних природних і синтетичних полімерах не тільки підвищує гідролітичну стійкість цих сполук, але й підвищує ефективність самих лікарських речовин. Методи іммобілізації відкривають широкі можливості для створення препаратів комплексної дії шляхом спільної іммобілізації ферментів, антибіотиків, гормонів та ін. БАР (див. Каталіз).

Дикий І.Л., Стрельников Л.С., Перцев І.М. Обґрунтування деяких конструктивних, технологічних і фармакологічних характеристик ліпосом та ліпосомальних лікарських форм // Вісник фармації. — 1993. — № 1–2; К проблеме создания новых лекарственных форм / Г.С. Башура, А.И. Тихонов, А.Г. Башура и др. // Фармаком. — 1995. — № 1–2; Chien Y.W. International Pharmaceutical R&D Symposium on Administration for Systemic Medication. Piscataway, New Jersy, Rutgers University, College of Pharmacy, Proceedings Published in Transdermal Controlled Systemic Medications; Chien Y.W., Ed.; Marcel Dekker, Inc. — New York, 1987.