ГІДРОКСІЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА

ГІДРОКСІЕТИЛЦЕЛЮЛОЗА, Hydroxyethylcellulosum (Ph Eur), Hydroxyethyl cellulose (USPNF), Hydroxyethylcellulose (BP), Cellulose, 2-hydroxyethyl ether (CAS № 9004-62-0); син.: Cellosize HEC, HE cellulose, Natrosol, Tylose та ін. Фармакопея США 23 описує Г. як частковий полі(гідроксіетиловий) етер целюлози. На ринку доступні декілька марок Г., що відрізняються за в’язкістю розчинів і ступенем заміщення; деякі марки модифіковані з метою покращання їх диспергованості у воді. Марки Г. розрізняють за в’язкістю 2% розчинів при 20 °С. Г. може також містити певні речовини, що перешкоджають злежуванню (тобто створенню грудок при зберіганні).

GyproxypropylMethylCellulose.eps

Одержують Г. з очищеної целюлози, попередньо обробленої натрію гідроксидом (для підвищення реакційної здатності), а потім лужна целюлоза взаємодіє з етиленоксидом і утворює етер Г. у вигляді світло-жовто-коричневого або кремового кольору гігроскопічного порошку, без запаху та смаку. Г. має такі характерні показники: рН 5,5–8,5 (1% водний розчин), зола — 2,5% (для Cellosize) і 3,5% (для Natrosol), Tсамозайм — 420 °С, щільність — 0,35–0,6 г/см3 (для Cellosize) і 0,6 г/см3 (для Natrosol), Тпл — 135–140 °С (розм’якшується), 205 °С (розкладається), показник заломлення n20D = 1,336 (2% водний розчин), питома вага — 1,38–1,4 Н/м3 для Cellosize (2% водний розчин); розчинна в етері, холодній або теплій воді — утворює однорідний розчин; практично нерозчинна в ацетоні, спирті, толуолі й у більшості інших органічних розчинниках; у деяких полярних органічних розчинниках набрякає або розчиняється. Доступні комерційні марки Г. містять до 5% води (вміст поглинутої вологи залежить від вихідної вологості сировини або відносної вологості повітря навколишнього середовища). Типова рівноважна вологість Natrosol 250 (при 25 °С) — 6% при 50% відносній вологості повітря і 29% при 84% відносній вологості повітря. Розмір частинок Г. теж може коливатися. Різні типи Г. принципово відрізняються за в’язкістю 2% водних розчинів від 2 до 20 000 мПа·с. Водні розчини готують шляхом використання швидкодозованого матеріалу, розчиняють його у воді при 20–25 °С, повільно перемішуючи. Коли Г. буде повністю зволожена, температуру підвищують до 60–70 °С (для прискорення диспергування). Процес диспергування прискорюється також при додаванні невеликої кількості лугу. При виготовленні розчину контролюють температуру, рН, частоту і швидкість перемішування розчину.

Г. — стабільна сполука, її розчини можуть піддаватися замерзанню та відтаванню. Підвищення температури знижує в’язкість водних розчинів Г. Найбільш стабільний водний розчин при рН 2,0–12,0. При більш високому значенні рН можливе окиснення.

Г. широко використовується у фармацевтичних препаратах як неіонний водорозчинний полімер, перш за все, як загусник в офтальмологічних ліках і ліках для зовнішнього застосування. Використовується також як зв’язувальна і плівкоутворювальна речовина у виробництві таблеток, бажана як пом’якшувальна речовина у препаратах, що застосовуються при сухості очей, ротової порожнини та в контактних лінзах. Водні гелі Г. можуть бути використані в різних системах доставки діючих речовин в організм. Використовувана концентрація Г. у ЛП залежить від розчинника та мол. м. серії Г. Г. широко використовується в косметології.

За властивостями, подібними до Г., є гідроксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, метилцелюлоза.

Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Kovacs B., Merenyi G. Evalution of tack behavior of coating solutions // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1990. — № 16 (15).