ГІДРОКСИПРОПІЛЦЕЛЮЛОЗА

ГІДРОКСИПРОПІЛЦЕЛЮЛОЗА, Hydroxypropylcellulosum (Ph Eur), Hydroxypropyl cellulose (USPNF), Hydroxypropylcellulose (BP, JP), син.: Cellulose hydroxypropyl ether, E 463, Klucel, Methocel, Nisso HPC. Європейська Фармакопея 2005 і Фармакопея США 23 описують Г. як частково заміщений полі(гідроксипропіловий) ефір целюлози. Вона може утримувати не більше 0,6% кремнію або іншої придатної речовини, що запобігає її грудкуванню при зберіганні. Доступні різні комерційні види Г., які відрізняються в’язкістю розчинів та мол. м. у межах 50 000–1 250 000.

GyproxypropylMethylCellulose.eps

Отримують Г. за реакцією очищеної лужної целюлози з пропіленоксидом при підвищеній температурі й тиску.

Г. має такі характеристики: рН = 5,0–8,5 (для 1% водного розчину), щільність — 0,5 г/см3, поверхневий натяг — 12,5 мН/м для (0,1% водного розчину в порівнянні з мінеральним маслом), Тпл — 130 °С (починає розм’якшуватися), 260–275 °С (починає розкладатися), показник заломлення n20D = 1,3353 (2% водного розчину); поглинає вологу із атмосфери, залежно від вихідного вмісту вологи, температури та відносної вологи повітря (вміст вологи при 25 °С становить 4% при відносній вологості повітря 50 і 12% — при відносній вологості повітря 84%); може мати різний дисперсний склад частинок; розчиняється в дихлоретані (1:10), спирті 95% (1:2,5), метанолі (1:2), пропан-2-олі (1:5), пропіленгліколі (1:5), воді (1:2); практично не розчиняється в аліфатичних і ароматичних вуглеводнях, гліцерині, оліях; легко розчиняється у воді при температурі нижче 38 °С (утворює однорідні колоїдні розчини). Розчиняється у багатьох холодних полярних органічних розчинниках (ДМФА, ДМСО, діоксан, 95% спирт, метанол, 95% пропан-2-олі, пропіленгліколі). Розчиняється в деяких бінарних сумішах органічних розчинників. Г. сумісна з великою кількістю ВМС, восками, оліями тощо. Різні види Г. утворюють в’язкі розчини; підвищення їх концентрації в розчині призводить до підвищення в’язкості.

У виробництві ліків Г. може виконувати різні функції: плівкоутворювача, емульгатора, стабілізатора, загущувача, суспендуючої та зв’язувальної речовини при виготовленні таблеток, а також речовини, що підвищує в’язкість. Це зумовило широке використання Г. у виробництві пероральних і місцевого призначення фармацевтичних препаратів. У виробництві пероральних ЛП Г. в основному використовується як зв’язувальна, плівкотвірна речовина та пролонгатор вивільнення діючих речовин при виробництві таблеток. У концентрації 2–6% використовується як зв’язувальна речовина при виробництві гранул сухим і вологим методами або прямим пресуванням таблетованої маси. У концентрації 15–35% використовується у виробництві таблеток з пролонгованою дією. Швидкість вивільнення діючих речовин сповільнюється з підвищенням в’язкості Г. Додавання аніонів знижує в’язкість Г. і, відповідно, підвищує швидкість вивільнення діючих речовин. 5% розчин Г. використовується для покриття таблеток оболонками. Використовуються також водні або спиртові розчини рівних частин Г. і метилцелюлози. До спиртових розчинів можуть додаватися стеаринова чи пальмітинова кислоти як пластифікатори. Однак останнім часом використання етилового спирту в плівкоутворювальних розчинах значно зменшилося. Низькомолекулярні заміщені Г. використовуються як речовини, що покращують розпадання таблеток. Використовується Г. також у виробництві трансдермальних пластирів і офтальмологічних препаратів.

У виробництві косметичних і харчових продуктів Г. використовується як емульгатор і стабілізатор.

Подібні до Г. властивості мають також гідроксіетилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза.

Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by R.C. Rowe, P.J. Sheskey, S.C. Owen. — London-Chicago, 2006; Jonson J.L., Holinej J., Williams M.D. Influence of ionic strength on matrix intergrity and drug release from hydroxypropyl cellulose compacts // Int. J. Pharm. — 1993. — № 90.