ГРИЗЕОФУЛЬВІН

ГРИЗЕОФУЛЬВІН (Griseofulvinum), (1ʹS,6ʹR)-7-хлор-2ʹ,4,6-триметокси-6ʹ-метилспиро[бензофуран-2(3Нʹ),1ʹ-[2]циклогексен]-3,4ʹ-діон.

С17Н17ClO6                                                   Мол. м. 352,8

Griseofulvinum.eps

АФІ природного та напівсинтетичного походження. Білий або жовтувато-білий дуже дрібний порошок, частки якого взагалі розміром 5 µм, іноді досягають розміру близько 30 µм, практично нерозчинний у воді, дуже легкорозчинний у ДМФА і тетрахлоретані, малорозчинний в етанолі і метанолі. Тпл близько 220 °С. УФ-спектр: λmax = 291 нм ( = 686) в етанолі, λmax = 290 нм ( = 690) у метанолі. [α]n20D = від +354° до +364° (у ДМФА). Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за реакцією з калію дихроматом у кислоті сірчаній концентрованій — утворюється темно-червоне забарвлення. Кількісно визначають методом спектрофотометрії.

Фармакологічна група. D01B A01, D01A A08 — протигрибкові препарати.

Фармакологічні ефекти. Фунгістатичний: пригнічує мітоз грибкових клітин, порушуючи їх поділ у метафазі. Активний відносно різних дерматоміцетів. При кандидозі неефективний.

Застосування. Дерматомікози (фавус, трихофітія та мікоспорія волосяної частини голови та гладкої шкіри); епідермофітія шкіри, що викликана трихофітоном; ураження нігтів (оніхомікози), що викликані патогенними грибами (трихофітон, червоний епідермофітон) (див. Антибіотики, Протигрибкові препарати).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Лекарственные препараты Украины / Под ред В.П. Черных, И.А. Зупанца. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.