ГЛІЦЕРОЛУ МОНОСТЕАРАТ

ГЛІЦЕРОЛУ МОНОСТЕАРАТ, Glyceryl monostearate (USPNF, JP), Glyceroli monostearas 40-55 (Ph Eur), Glyceryl monostearate 40-55 (BP), octadecanoic acid monoester with 1,2,3-propanetriol (CAS № 31566-31-1).

С21Н42О4                                                     Мол. м. 358,6

GlyceroliMono-stearate.eps

Одержують Г.м. за реакцією гліцерину із тригліцеридами тваринного та рослинного походження, яка сприяє отриманню моногліцеридів і дегліцеридів. Останні можуть реагувати далі, до отримання 90% моногліцериду. Вихідні матеріали не є чистими речовинами, тому отриманий продукт є також сумішшю етерів, включаючи пальмітат і оліат. Фізико-хімічні властивості Г.м. можуть також відрізнятися залежно від технології виробництва.

Існує багато видів Г.м.; до них належать також самоемульгувальні види, що мають незначну кількість мила та інших ПАР. Більшість видів розраховані для певної мети, отже, мають різні фізичні властивості. Величина гідрофільно-ліпофільного балансу — 3,8; Тзайм ≈240 °С, Тпл — 55–60 °С, при нагріванні до 50 °С α-форма переходить у поліморфну β-форму. Г.м. розчинний у гарячому етанолі, етері, хлороформі, гарячому ацетоні, мінеральній та нелетких оліях. Практично нерозчинний у воді, але може бути диспергованим з невеликою кількістю мила або іншої ПАР. Г.м. як продукт поділяють на дві групи, що містять 40–55% та 90% моногліцеридів. Відповідно до Європейської Фармакопеї 2005 Г.м. 40–55 — це суміш моногліцеридів, переважно моностеарилгліцеролу разом з 3 ди- і триацилгліцеролами. Вони містять 40–55% моноацилгліцеролів, 30–45% діацилгліцеролів і 5–15% триацилгліцеролів. Вимоги Європейської Фармакопеї та Фармакопеї США до цього продукту аналогічні: не менше 40% моногліцеридів. Г.м. 90% за Фармакопеєю США 23 містять 90% моногліцеридів, головним чином Г.м. (С21Н42О4) і гліцеролу монопальмітат (С19Н38О4), які являють собою суміш різних пропорцій Г.м. і гліцеролу монопальмітату. Це білі з кремуватим відтінком, воскоподібні й тверді пластівці, перлини або порошок, воскоподібні на дотик і ледь олієподібні на смак і запах.

Різновиди Г.м. можуть бути використані як неіонні емульгатори, стабілізатори, пластифікатори і пом’якшувальні речовини при виготовленні фармацевтичних препаратів і косметичних засобів. Г.м. діє як ефективний розчинник і стабілізатор для полярних і неполярних сполук, які утворюють емульсії в/о або о/в. Ці властивості роблять Г. корисним при використанні його як диспергатора пігментів в оліях або твердих речовинах, або як розчинник фосфоліпідів (таких як лецитин).

Г.м. використовують у нових грануляційних технологіях при виробництві гранул і таблеток. Як зв’язувальна речовина він може використовуватися для отримання твердих дозованих матриць із контрольованим вивільненням діючих речовин (пілети, таблетки, супозиторії, імплантаційні дозовані форми та ветеринарні препарати — болюси). При використанні Г. слід вивчати можливість утворення поліморфних форм; α-форма є дисперсною та пінистою, корисною як емульгатор і консервант. Більш щільна і більш стабільна β-форма придатна для отримання вощаних матриць (використовується для маскування запаху кларитраміцину в ЛП для дітей).

Г.м. та інші моноетери жирних кислот не завжди є ефективними емульгаторами. Однак вони є корисними пом’якшувальними речовинами, які легко емульгуються за допомогою звичайних емульгаторів. Додавання моноефірних матеріалів робить креми більш однорідними, стабільними, з добре диспергованими частинками та гарними показниками текстури.

Adeyeye C.M., Price J. Development and evaluation of sustained-release ibuprofen-wax microspheres. II. In vitro dissolution studies // Pharm. Res. — 1994. — № 11; Peri D., Bogdansky S., Allababidi S., Shah J.C. Development of an implantable, biodegradable, controlled drug delivery system for local antibiotic therapy // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1994. — № 120; Yajima T., Itai S., Takeuchi H., Kawashima Y. Optimum heat treatment conditions for masking the bitterness of clarithromycin wax matrix // Chem. Pharm. Bull. — 2003. — № 51.