ГЛІЦЕРОЛУ МОНООЛЕАТ

ГЛІЦЕРОЛУ МОНООЛЕАТ, Glyceroli mono-oleates (Ph Eur), Glyceryl monooleat (USPNF), 9-Oktadecenoic acid (Z), monoestеr with 1,2,3-propanetriol (CAS № 25496-72-4) — суміш гліцеридів олеїнової кислоти та інших жирних кислот, що складається головним чином з моноолеату.

С21Н40О4                                Мол. м. 356,55
(для чистої речовини)

GlyceroliMono-oleates.eps

За Європейською Фармакопеєю 2005 Г.м. — це суміш моноацилгліцеролів, головним чином моноолеїлгліцеролу, з ді- і триацилгліцеролів, яка характеризується за номінальним вмістом моноацилгліцеролів (таблиця), одержують частковим гліцеролізом рослинних олій (переважно із вмістом триацилгліцеролів олеїнової кислоти) або етерифікацією гліцеролу олеїновою кислотою, яку отримують із рослинної чи тваринної сировини. За необхідності додається відповідний антиоксидант.

Таблиця. Номінальний вміст ацилгліцеролу в Г.м. (за Європейською Фармакопеєю 2005)

Номінальна кількість ацилгліцеролу (%)
40 60 90
Моноацилгліцерол 32,0–52,0 55,0–65,0 90,0–101,0
Діацилгліцерол 30,0–50,0 15,0–35,0 <10,0
Триацилгліцерол 5,0–20,0 2,0–10,0 <2,0

Оскільки жирні кислоти є неочищеними субстанціями, продукт може містити суміш різних етерів, включаючи стеариновий і пальмітиновий, а також ді- та триетери. Тому склад і властивості продукту, отриманого від різних виробників, може суттєво відрізнятися, а Tпл варіювати в межах від 10 до 35 °С.

Зазвичай Г.м. має такі характеристики: Ткип — 238–240 °С, щільність — 0,942 г/см3, точка займання — 216 °С, величина гідрофільно-ліпофільного балансу — 3,3 (неемульгуючий) або 4,1 (напівемульгуючий); Тпл ≈35 °С; показник заломлення nD20 = 1,4626, розчинний у хлороформі, спирті (95%), етері, мінеральній олії; практично нерозчинний у воді. Г. несумісний із сильними окиснювачами; напівемульгуючий тип несумісний із катіонними ПАР. Зберігають Г.м. у герметичних світлонепроникних контейнерах, у прохолодному місці.

Г.м. — полярний ліпід, який набрякає у воді з утворенням декількох фаз із різними реологічними властивостями. Він поділяється на два види за емульгувальною дією: на такий, що не має її, і напівемульгатор, що містить близько 5% аніонних ПАР. Неемульгуючий — використовується як пом’якшувач і емульгатор емульсій в/о для зовнішнього застосування. Напівемульгуючий — використовується перш за все як емульгатор для емульсійних систем о/в.

Гліцеролу моноолеїнові гелі за наявності надмірної води утворюють високодисперговану фазу, яка може бути використана для забезпечення пролонгованого вивільнення водорозчинних АФІ. Він також є основою мукоадгезивних систем із пролонгованим вивільненням. Г.м. підвищує трансдермальне і букальне всмоктування.

Близькі властивості, подібні до Г.м., має гліцеролу моностеарат.

Chang C.M., Bodmeier R. Low viscosity monoglyceride based drug detivery systems transforming intro a highly viscous cubic phase // Int. J. Pharm. — 1998. — № 173; Lee J., Young S.A., Kellaway I.W. Water quantitatively induces the mucoadhrsion of liquid crystalline phases of glyceryl monooleate // J. Pharm. Pharmacol. — 2001. — № 53 (5); Ogiso T., Iwaki M., Paku T. Effect of various enhancers on transdermal penetration of indomethacin and urea, and relation-ship berween penetration parameters and enhancement factors // J. Pharm. Sci. — 1995. — № 84.