ГЛІБЕНКЛАМІД

ГЛІБЕНКЛАМІД (Glibenclamidum), 1-[[4-[2-[(5-хлор-2- метоксибензоїл)-аміно]-етил]-феніл]-сульфаніл]-3-циклогексилсечовина.

C23H28ClN3O5S                                        Мол. м. 494,0

Glibenclamidum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді та ефірі, легкорозчинний у метиленхлориді, розчинний в етанолі, хлороформі, метанолі, розведених розчинах лугів. Тпл — 172–174 °С; pКа 5,3 (25 °С); УФ-спектр: λmax = 275 нм; (А1см1% = 32); 300 нм (А1см1% = 63) у метанолі; ІЧ-спектр, см –1: 1524, 1160, 1623, 1718, 1276, 823 (в КВr); Rf = 0,18 у системі метанол — концентрований розчин амоніаку (100:1,5). Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за Тпл від 169до 174 °С; ІЧ-спектром поглинання субстанції в дисках, УФ-спектром поглинання розчину субстанції в метанолі, підкисленому кислотою гідрохлоридною, який має λmax при 275 нм та 300 нм. Розчин Г. у концентрованій сульфатній кислоті в УФ-світлі має блакитну флуоресценцію, яка при додаванні хлоралгідрату переходить у жовте, а з часом у коричневе забарвлення. Кількісно визначають при алкаліметричному титруванні спиртового розчину глібенкламіду (індикатор — фенолфталеїн).

Фармакологічна група. А10В В01 — гіпоглікемічні препарати, похідні сульфонілсечовини.

Фармакологічні ефекти. Гіпоглікемічний, гіпохолестеринемічний. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну; підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну та ступінь його зв’язування з клітинами-мішенями. Знижує тромбогенні властивості крові.

Застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет середнього ступеня тяжкості у хворих віком старше 35 років (у разі неефективності дієтотерапії), інсулінзалежний цукровий діабет (для зниження дози інсуліну).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты /Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs/ Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed., 2001. — № 1.