АЦЕТИЛЦИСТЕЇН

АЦЕТИЛЦИСТЕЇН (Acetylcysteinum), (R)-2-ацетамідо-3-меркаптопропанова кислота.

C5H9NO3S                                          Мол. м. 163,2

Acetylcysteinum.ai

АФІ природного та синтетичного походження. Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали зі слабким специфічним запахом, легкорозчинний у воді і спирті, дуже малорозчинний в ефірі, практично нерозчинний у метиленхлориді, Tпл 104–110 °С. [α]D20 = від 21,0 до 26,0°. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за Tпл; методом рідинної хроматографії; за реакцією з розчином натрію нітропрусиду у присутності розчину аміаку концентрованого по утворенню темно-фіолетового забарвлення; з розчином заліза (ІІІ) хлориду субстанція утворює синє забарвлення, яке швидко зникає; при додаванні до водного розчину субстанції натрію нітриту утворюється червоне забарвлення; субстанція дає характерні реакції на ацетил. Кількісно визначають методом йодометрії у кислому середовищі у присутності калію йодиду (індикатор крохмаль).

Фармакологічна група. R05C B01; V03A B23 — відхаркувальні (муколітичні) препарати.

Фармакологічні ефекти. Завдяки вільним сульфгідрильним групам розриває дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполімеризації мукопротеїдів, зменшення в’язкості слизу. Розріджуючи мокротиння та збільшуючи його об’єм, полегшує його виділення, сприяє відхаркуванню, зменшує прояви запалення. Також здатен розріджувати гній. Проявляє також антиоксидантні та пневмопротекторні властивості, що пов’язано з інактивацією вільних радикалів за допомогою сульфгідрильних груп. Чинить дезінтоксикаційний, гепатопротекторний ефект, оскільки сприяє посиленню синтезу глутатіону — важливого фактора детоксикації. Тому є антидотом при отруєнні парацетамолом, альдегідами, фенолами та ін.

Застосування. При захворюваннях органів дихання, що супроводжуються підвищенням в’язкості мокротиння та приєднанням гнійної інфекції (гострий та хронічний бронхіт, трахеїт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз та ін.), для запобігання ускладнень при оперативних втручаннях на органах дихання, при проведенні бронхоскопії. У поєднанні з бронхолітиками — при інфекційно-алергічній бронхіальній астмі, ускладненій бактеріальним бронхітом. Муколітичний ефект посилюється при підвищеному вживанні рідини. Неприпустима комбінація з протикашльовими препаратами, оскільки при пригніченні кашльового рефлексу можливий застій у дихальних шляхах. Також потребує обережності застосування препарату в пацієнтів літнього віку та знесилених хворих, які не можуть активно відкашлювати мокроту (див. Антидоти, Кашель).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные препараты. — М., 2000. — Т. 1.; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Штрыголь С.Ю., Гришина Т.Р. Фармакология с клинической фармакологией. — Иваново, 2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.