АЦЕТИЛХОЛІНЕСТЕРАЗА

АЦЕТИЛХОЛІНЕСТЕРАЗА — фермент, який інактивує ацетилхолін шляхом гідролізу після його дисоціації з комплексом рецептора. А. міститься в пресинаптичних мембранах холінергічних синапсів і складається з 4 субодиниць, кожна з яких має активний центр.

У практиці використовуються інгібітори А., що викликають накопичення ацетилхоліну в синаптичній щілині. Інгібування А. може бути оборотним і необоротним. Такі інгібітори, як фізостигмін, неостигміну метилсульфат, галантамін тощо інактивує фермент оборотно і використовується як ЛП. Механізм дії інгібітора полягає в утворенні проміжного карбамоїлферментного комплексу, що дуже повільно гідролізується. Інші речовини утворюють з ферментом міцний комплекс. Диізопропілфторфосфат та інші фосфороорганічні речовини ковалентно зв’язуються з активним центром ферменту (викликають його фосфорилювання), що зумовлює необоротне гальмування А. Вони використовуються як інсектициди, пестициди й отрути з нервово-паралітичною дією (зарин, табун).

 Біологічна хімія / Л.М. Вороніна, В.Ф. Десенко, Н.М. Мадієвська та ін. — Х., 2000; Гонський Я.І., Максимчук Т.П. Біохімія людини. — Тернопіль, 2001.