АЦЕКЛОФЕНАК

АЦЕКЛОФЕНАК (Aceclofenacum), 2-[[2-[2- [(2,6-дихлорфеніл) аміно]феніл]ацетил]окси] оцтова кислота.

C16H13Cl2NO4                                                Мол. м. 354,2

Aceclofenacum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, практично нерозчинний у воді, добре розчинний в ацетоні й ДМФА, розчинний у спирті та метанолі. УФ-спектр: λmax=275 нм (A1m.ai=320–350) в метанолі. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр метанольного розчину речовини має λmax=275 нм (A1m.ai=320–350); субстанція із сумішшю розчинів калію фериціаніду і заліза (ІІІ) хлориду у кислому середовищі утворює синє забарвлення і синій осад. Кількісно визначають методом алкаліметрії у середовищі метанолу потенціометрично.

Фармакологічна група. M01A B16 — НПЗП.

Фармакологічні ефекти. Інгібує ЦОГ, яка забезпечує синтез простагландинів, що посилюють медіаторну роль брадикініну, серотоніну, гістаміну. Зменшує хемотаксис нейтрофілів, вільнорадикальне окислення та енергетичне забезпечення в зоні запалення, знижує проникність судин, проліферативну активність фібробластів, тому проявляє протизапальний ефект, пригнічує переважно фази ексудації та проліферації. Усуває підвищення чутливості ноцицепторів до брадикініну, серотоніну, гістаміну, зумовлене простагландинами, а також зменшує запальний набряк і механічне здавлення ноцицепторів, внаслідок чого чинить болезаспокійливу дію (периферійний механізм). Центральний механізм болетамувальної дії полягає у пригніченні проведення больових імпульсів по аферентних шляхах спинного та головного мозку. Зменшує вплив простагландинів на гіпоталамус, внаслідок чого зростає тепловіддача у зв’язку з розширенням судин шкіри та збільшенням потовідділення, розвивається жарознижувальний ефект. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Застосування. Остеоартрит, ревматичний артрит, суглобовий спондильоз (див. Нестероїдні протизапальні препарати).

От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Штрыголь С.Ю., Гришина Т.Р. Фармакология с клинической фармакологией. — Иваново, 2002; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.