АЦЕБУТОЛОЛУ ГІДРОХЛОРИД

АЦЕБУТОЛОЛУ ГІДРОХЛОРИД (Acebutololi hydrochloridum), (R,S)-3′-ацетил-4′-[2-гідрокси-3-(1-метилетиламіно)пропокси]бути-ланілід.

C18H28N2O4⋅HCl                                                    Мол. м. 372,9

Acebutololi hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді й етанолі, дуже малорозчинний в ацетоні і метиленхлориді, практично нерозчинний в ефірі. Tпл — біля 143 °С. УФ-спектр: λmax=233 нм (A1m.ai=555–605), λmax=322 нм в 0,1% розчині кислоти хлористоводневої. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини в 0,1% розчині кислоти хлористоводневої має λmax=233 нм (A1m.ai=555–605), λmax=322 нм; методом ТШХ; субстанція дає характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають методом алкаліметрії у суміші спирту етилового і 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої потенціометрично.

Фармакологічна група. С07АВ04 — антиангінальні, антиаритмічні, антигіпертензівні препарати (блокатори β-адренорецепторів).

Фармакологічні ефекти. Внаслідок селективної блокади β-адренорецепторів, які переважно розташовані в серці, та внутрішньої симпатоміметичної активності зменшує силу та частоту скорочень міокарда, серцевий викид, потребу серця в кисні (переважно при фізичному та психоемоційному навантаженні; у стані спокою ці ефекти виражені незначно). Знижує АТ (переважно систолічний; стабільний ефект розвивається протягом приблизно 2 тиж). Справляє антиангінальну та антиаритмічну дію (останній сприяє мембраностабілізуюча активність). У терапевтичних дозах суттєво не впливає на тонус судин, бронхів, інших непосмугованом’язових органів, на вуглеводний та ліпідний обмін.

Застосування. Артеріальна гіпертензія. Профілактика нападів стенокардії. Порушення серцевого ритму та провідності (надшлуночкова тахікардія, екстрасистолія). (див. Адренорецептори. Антиадренергічні препарати. Антиангінальні препарати. Антиаритмічні препарати).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.