АНТИКОАГУЛЯНТИ

АНТИКОАГУЛЯНТИ (лат. anticoagulantia < грец. anti — проти + лат. coagulatio — згортання) — ЛП, які гальмують процес згортання крові. А. гальмують утворення ниток фібрину; перешкоджають тромбоутворенню, пригнічують ріст тромбів, які вже виникли, підсилюють дію на тромби ендогенних фібринолітичних ферментів.

А. поділяють на дві групи: А. прямої дії — гепарин натрію та низькомолекулярні гепарини (нандропарин, еноксапарин, фраксипарин, ревіпарин та ін.), натрію гідроцитрат, які виявляють швидкий ефект, діють in vitro та in vivo; А. непрямої дії — антагоністи вітаміну К (етилбіскумацетат, феніндіон та ін.); ефект виявляється після латентного періоду тільки in vivo. Антикоагулянтний ефект гепарину пов’язаний із прямою дією на систему згортання крові завдяки утворенню комплексів з багатьма факторами гемокоагуляції і виявляється в гальмуванні I, II і III фази згортання крові. Гепарин додатково гальмує агрегацію тромбоцитів. Сам гепарин активізується лише в присутності антитромбіну III. Його антагоністом є протаміну сульфат. Низькомолекулярні гепарини виявляють високу активність до фактора Ха та низьку активність до фактора IIа, завдяки чому практично не впливають на час згортання крові, що зменшує вірогідність розвитку кровотеч. Крім того, низькомолекулярні гепарини характеризуються пролонгованою дією. Натрію гідроцитрат чинить антикоагулянтну дію шляхом зв’язування іонів кальцію (утворюється кальцію цитрат). Кальцій бере участь у багатьох реакціях каскаду згортання крові. Його інактивація зупиняє цей процес. Натрію гідроцитрат використовують лише для консервації донорської крові.

А. непрямої дії — похідні оксикумарину (аценокумарол), індандіону (феніндіон) конкурентно інгібують редуктазу вітаміну К, що призводить до гальмування активації останнього в організмі, і припиняють у печінці синтез К-вітамінозалежних плазмових факторів гемостазу — II, VII, IX, X. Тому при передозуванні А. непрямої дії застосовують препарати вітаміну К.

 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л.В. Деримедведь, И.М. Перцев, Е.В. Шуванова и др. / Под ред. проф. И.М. Перцева. — Х., 2002; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Кукес В.Г. Клиническая фармакология. — М., 1999; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств / Под ред. Г.Л. Вышковского. — М., 2003.