АНТИБІОТИКИ

АНТИБІОТИКИ (грец. anti — проти + bios — життя) — продукти життєдіяльності (або їхні синтетичні аналоги і гомологи) живих клітин (бактеріальних, грибкових, рослинного і тваринного походження), які вибірково пригнічують функціонування інших клітин — мікроорганізмів, пухлин і т.п. Ця група включає сотні препаратів різної хімічної структури, що вирізняються спектром і механізмом дії, побічними ефектами і показаннями до застосування. Термін «А.» запропонував С.А. Ваксман (1942). Поділ А. на групи за переважною активністю базується на класифікації збудників інфекційних захворювань. Існують А. з антибактеріальною, протипротозойною, протигрибковою і протипухлинною активністю. Активність А. не є постійною, а з часом знижується, що зумовлено формуванням стійкості (резистентності); резистентні збудники становлять небезпеку не тільки для пацієнта, в якого вони виділені, а й для багатьох інших людей, навіть розділених простором і часом.

Таблиця. Класифікація антибіотиків

Група Препарат
β-лактамні антибіотики
Пеніциліни Природні: бензилпеніциліну натрієва і калієва сіль, бензилпеніцилін прокаїн (новокаїнова сіль пеніциліну), бензатин бензилпеніцилін, Біцилін-3 (бензилпеніцилін (калієва сіль)/бензилпеніцилін прокаїн/бензатин бензилпеніцилін 1:1:1), Біцилін-5 (бензатин бензилпеніцилін/бензилпеніцилін прокаїн, 4:1), феноксиметилпеніцилін.
Напівсинтетичні: ізоксазолілпеніциліни (оксацилін), амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін), карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін), уреїдопеніциліни (азлоцилін, піперацилін), інгібіторозахищені пеніциліни (амоксицилін/клавуланат, ампіцилін/сульбактам, тикарцилін/клавуланат, піперацилін/тазобактам)
Цефалоспорини Першого покоління Другого покоління Третього покоління Четвертого покоління
Для парентерального застосування
Цефазолін Цефуроксим Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам Цефепім,
Цефпіром
Для перорального застосування
Цефалексин, цефадроксил Цефуроксим аксетил, цефаклор Цефексим, цефтибутен
А. групи карбапенемів Іміпенем, меропенем, доріпінем
А. групи монобактамів Азтреонам
А. групи аміноглікозидів Першого покоління Другого покоління Третього покоління
Стрептоміцин, неоміцин, канаміцин Гентаміцин Амікацин, тобраміцин, нетилміцин, сизоміцин, пароміцин, ізепаміцин
А. групи тетрациклінів Доксициклін, метациклін, тетрациклін
А. групи макролідів 14-членні 15-членні (азаліди) 16-членні
Природні
Еритроміцин Спіраміцин, джозаміцин
Напівсинтетичні
Кларитроміцин, рокситроміцин Азитроміцин Мідекаміцину ацетат
А. групи лінкозамідів Природні: лінкоміцин
Напівсинтетичні: кліндаміцин
А. групи рифаміцинів (ансамакроліди) Рифаксимін, рифаміцин, рифампіцин, рифабутин
А. групи хлорамфеніколу Хлорамфенікол
А. групи поліміксинів Поліміксин В для парентерального введення, поліміксин М (внутрішньо та у вигляді місцевих лікарських форм)
Глікопептидні А. Ванкоміцин, тейкопланін
Циклічні ліпопептиди Даптоміцин
А. групи оксазолідинонів Лінезолід (зівокс)
А. різних груп Спектиноміцин, фосфоміцин, бацитрацин, геліоміцин, фузафунгін, граміцидин, лінезолід, фузидієва кислота, мупіроцин, полієни (ністатин, леворин, амфотерицин В), гризеофульвін, аморолфін та ін.
Протипухлинні А. Блеоміцин, дактиноміцин, доксорубіцин, рубоміцин, мітоміцин, епірубіцин та ін.

Класифікація А. Традиційно А. поділяють на природні (пеніциліни, лінкоміцин, ванкоміцин та ін.), напівсинтетичні (продукти модифікації природних молекул: амоксицилін, кліндаміцин, цефазолін тощо). Прийнятий розподіл на групи, класи і покоління (генерації) має велике значення з погляду розуміння механізму дії, спектра активності, особливостей фармакодинаміки і фармакокінетики, характеру небажаних побічних реакцій, вибірковості дії. Класифікація А. за механізмом дії: інгібітори синтезу клітинної стінки мікроорганізмів (β-лактами, ванкоміцин); А., що порушують молекулярну організацію і функцію клітинних мембран (поліміксини, протигрибкові, аміноглікозиди, циклічні ліпопептиди); А., що пригнічують синтез білка і нуклеїнових кислот — інгібітори синтезу білка на рівні рибосом (хлорамфеніколи, тетрацикліни, макроліди, лінкозаміди, аміноглікозиди, оксазолідинони); інгібітори РНК-полімерази (ансомакроліди). За хімічною будовою: β-лактами (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами); аміноглікозиди; макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, азитроміцин, спіраміцин, джозаміцин, мідекаміцин); хлорамфеніколи; тетрацикліни; лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин); фузидієва кислота; ансамакроліди (рифампіцин); поліміксини; полієни (ністатин, леворин, амфотерицин В) та ін. За спектром протимікробної дії: А., що діють переважно на грампозитивні та грамнегативні коки і грампозитивні палички — коринебактерії, клостридії (цефалоспорини першого покоління, феноксиметилпеніцилін, біцилін, пеніциліназостійкі пеніциліни (оксацилін, метицилін), макроліди (мідекаміцин, азитроміцин, рокситроміцин), ванкоміцин, лінкоміцин); А., активні у відношенні грампозитивних і грамнегативних бактерій (хлорамфенікол, тетрацикліни, аміноглікозиди, напівсинтетичні пеніциліни (ампіцилін, карбеніцилін, азлоцилін), цефалоспорини другого покоління); А. з переважною активністю у відношенні грамнегативних бактерій (цефалоспорини третього покоління); протитуберкульозні А. (стрептоміцин, рифампіцин, флориміцин); протигрибкові А. (ністатин, гризеофульвін, амфотерицин В). Класифікацію антибіотиків наведено в таблиці.

 Антибактериальная терапия: практическое руководство / Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова. С.Н. Козлова. — М., 2000; Залюбовська О.I., Коваль С.Н., Литвинова О.М. Клiнiчна фармакологiя. — Х., 2003; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2003; Навашин С.М., Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия. — М., 1982; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2003; Словник з мікробіології, вірусології, імунології та інфекційних захворювань / За ред. проф. Г.Г. Палія. — Вінниця, 1995; Черномордик А.Б. Применение антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов. — К., 1988.