ФАМОТИДИН

ФАМОТИДИН (Famotidinum), 3-[[[2-[(діамінометилен) аміно]тіазол-4-іл]метил]сульфаніл]-N′-сульфамінопропанімідамід.

C8H15N7O2S3                                   Мол. м. 337,4

Famotidinum.ai

АФІ синтетичного походження. Білі або жовтувато-білі кристали, малорозчинні у воді, легкорозчинні в ДМФА та оцтовій кислоті, дуже малорозчинні в метанолі, етанолі, практично не розчинні в ефірі та етилацетаті. Тпл =163–164 °С, Трозклад =169 °С; УФ-спектр: λmax = 265 нм (у буферному розчині з рН 2,5).

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції у дисках; УФ-спектр розчину субстанції в буферному розчині (рН 2,5) має λmax при 265 нм; методом ТШХ в системі розчинників концентрований розчин амоніак — толуол — метанол-етилацетат (2:20:25:40); проводять реакцію з розчином п-фенілендіаміна гідрохлориду в гідрохлоридній кислоті в присутності цинкового пилу і розчину NH4[Fe(SO4)2] (синє забарвлення). Кількісно визначають ацидиметричним методом (неводне титрування) з потенціометричним фіксуванням точки еквівалентності. Фармакологічна група. А02В А03 — противиразкові препарати (антогоністи Н2-рецепторів).

Фармакологічні ефекти. Внаслідок блокади Н2-гістамінових рецепторів пригнічує базальну і стимульовану гастрином і ацетилхоліном продукцію соляної кислоти. Одночасно зі зниженням продукції соляної кислоти і підвищенням рН знижується активність пепсину.

Застосування. При пептичній виразці шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, симптоматичних виразках, ерозивному і рефлюкс-езофагітах, синдромі Золлінгера — Еллісона.

ДФУ — 2001; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1.