АНАЛЬГЕЗИВНІ ПРЕПАРАТИ

АНАЛЬГЕЗИВНІ ПРЕПАРАТИ (грец. an — без, заперечення + algos — біль) — ЛП, які мають специфічну здатність зменшувати вираженість або усувати біль, тобто препарати, домінуючим ефектом яких є анальгезія, що настає в результаті резорбтивної дії і в терапевтичних дозах не супроводжується втратою свідомості та вираженими порушеннями рухових функцій.

Класифікація. За хімічною природою, характером і механізмами фармакологічної активності сучасні А.п. поділяють на дві основні групи: наркотичні й ненаркотичні. До ненаркотичних А.п. (НПЗП) належать метамізол натрій, похідні фенілпропіонової і фенілоцтової кислот (ібупрофен, диклофенак натрію та ін.), індолу (індометацин та ін.), піразолону (бутадіон) та ін. Ненаркотичні А.п. діють слабше, ніж наркотичні, але не викликають медикаментозної залежності. Для наркотичних характерна сильна анальгезивна активність, що забезпечує можливість їх застосування як високоефективних болезаспокійливих ЛП у різних сферах медицини. До цієї групи А.п. належать природні алкалоїди (морфін, кодеїн) і синтетичні сполуки (тримеперидин, фентаніл, трамадол, пентазоцин, налбуфін та ін.).

Механізм дії. У механізмі дії ненаркотичних А.п. важливу роль відіграє інгібування біосинтезу простагландинів, пов’язане з пригніченням активності ЦОГ. Істотне значення має також вплив на кінінову систему і здатність пригнічувати перекисне окиснення ліпідів.

У розумінні нейрохімічних механізмів дії наркотичних А.п. велику роль відіграло відкриття в 1970-х роках специфічних опіатних рецепторів та їх ендогенних пептидних лігандів — енкефалінів і ендорфінів. Опіатні рецептори сконцентровані в основному в ЦНС, але містяться також у периферичних органах і тканинах. У мозку опіатні рецептори розташовані в основному в структурах, що мають безпосереднє відношення до передачі та кодування больових сигналів. Залежно від чутливості до різних лігандів серед опіатних рецепторів виділяють субпопуляції: 1-(мю), 2-(каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(епсилон), що мають різну функціональну значущість.

За характером взаємодії з опіатними рецепторами всі опіоїдергічні препарати поділяються на: 1) агоністи (активують усі типи рецепторів) — морфін, тримеперидин, трамадол, фентаніл та ін.; 2) часткові агоністи (активують переважно мю-рецептори) — бупренорфін; 3) агоністи-антагоністи (активують каппа- та сигма- і блокують мю- та дельта- опіатні рецептори) — пентазоцин, налорфін (блокує переважно мю-опіатні рецептори, але як А.п. не застосовується); 4) антагоністи (блокують усі типи опіатних рецепторів) — налоксон, налтрексон.

У механізмі дії опіоїдів важливе значення має пригнічувальний вплив на таламічні центри больової чутливості, що проводять больові імпульси до кори головного мозку.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. — М., 2002. — Т. 1, 2; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2003.