АМІЛОРИДУ ГІДРОХЛОРИД

АМІЛОРИДУ ГІДРОХЛОРИД (Amiloridi hydrochloridum), N-амідино-3,5-діаміно-6-хлоропіразин-2-карбоксаміду гідрохлорид.

C6H9Cl2N7O, 2Н2О                                    Мол. м. 302,1

Amiloridi hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Від блідо-жовтого до зеленкувато-жовтого кольору порошок, малорозчинний у воді та етанолі, практично нерозчинний в ефірі. УФ-спектр: λ=361 нм (A1m.ai=738, ε=19640) і 286 нм (A1m.ai=660, ε=17560) в метанолі; λ=361 нм (A1m.ai=705, ε=18760) і 286 нм (A1m.ai=630, ε=16760) в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої; λ=366 нм (A1m.ai=725, ε=19290) і 284 нм (A1m.ai=635, ε=16900) в 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; водний розчин речовини забарвлюється в зеленкувато-жовтий колір внаслідок додавання розчину цетриміду в натрію гідроксиді розведеному і бромної води, після додавання кислоти хлористоводневої розведеної колір змінюється на темно-жовтий і спостерігається блакитна флуоресценція в УФ-світлі при λ=365 нм; субстанція дає характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають методом ацидиметрії в неводному (суміш діоксану і кислоти оцтової безводної) середовищі у присутності ртуті (ІІ) ацетату.

Фармакологічна група. С03ЕА01 — діуретичні препарати — калійзберігаючі.

Фармакологічні ефекти. Збільшує виділення іонів натрію і хлору, зменшує виділення іонів водню та калію; помірно активізує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. На відміну від інших калійзберігаючих діуретиків, може значно посилювати екскрецію іонів магнію, що може провокувати виникнення тяжких аритмій. Має відносно невеликий власний діуретичний ефект. Підсилює сечогінну дію петльових тіазидних діуретиків. Інгібує натрієві канали в епітелії дихальних шляхів.

Застосування. При лікуванні хворих з хронічною недостатністю кровообігу, цирозом, захворюванні нирок, при легеневій формі муковісцидозу (інгаляційно), хронічному риніті (інтраназально) (див. Діуретики, Набряк).

Зверев Я.Ф., Брюханов В.М. Фармакология и клиническое использование экстраренального действия диуретиков. — М., 2000; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C.Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.