АЛОПУРИНОЛ

АЛОПУРИНОЛ (Allopurinolum), 1Н-піразоло [3,4-d]пиримідин-4-ол і 1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он.

C5H4N4O                                          Мол. м. 136,1

Allopurinolum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок дуже малорозчинний у воді та спирті, практично нерозчинний в ефірі, розчинний у розчинах розведених лугів. УФ-спектр: λmax=250 нм, λmin=231 нм в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої має λmax=280 нм; λmin=231 нм, відношення оптичної густини в мінімумі до оптичної густини в максимумі має становити 0,52–0,62; лужний розчин субстанції з розчином срібла нітрату утворює білий осад; при кип’ятінні субстанції з лужним розчином калію тетрайодомеркурату утворюється жовтий осад. Кількісно визначають методом алкаліметрії у неводному (ДМФА) середовищі потенціометрично.

Фармакологічна група. М04ФФ01 — протиподагричні препарати.

Фармакологічні ефекти. Інгібує ксантиноксидазу, порушує перетворення гіпоксантину на ксантин і ксантину на сечову кислоту, тому обмежує синтез сечової кислоти. Знижує вміст уратів у плазмі крові та запобігає відкладенню їх у тканинах (нирках). Зменшує виведення із сечею сечової кислоти, підвищує виведення гіпоксантину та ксантину.

Застосування. Подагра, сечокам’яна хвороба з утворенням конкрементів, що містять урати; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), при цитостатичній і променевій терапії пухлин, псоріазі (див. Пуринові основи, Пухлини).

 Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под. ред. В.Н. Коваленко.– К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 2.; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.