АДРЕНОМІМЕТИЧНІ ПРЕПАРАТИ

АДРЕНОМІМЕТИЧНІ ПРЕПАРАТИ, adrenomimetica (лат. adrenalis — наднирковий + грец. mimeticos — наслідувальний, відтворювальний) — речовини, які збуджують адренорецептори подібно до адреналіну та норадреналіну. Залежно від спорідненості до рецепторів адреноміметики поділяються на: α-, β-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналіну гідротартрат (α1, α2, β1); α-адреноміметики (мезатон (α1), оксиметазолін (α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонідин (α2), тетризолін (α1, α2), ксилометазолін (α1, α2), нафазолін (α1, α2)); β-адреноміметики (ізадрин (β1, β2), сальбутамол (β2), фенотерол (β2), тербуталін (β2), кленбутерол (β2), орципреналін (β2), добутамін (β1)). Виділяють також симпатоміметики — адреноміметики непрямої дії (ефедрину гідрохлорид). Допамін у терапевтичних дозах стимулює дофамінергічні рецептори, у великих — β-адренорецептори, у високих — β- та α- адренорецептори.

А.п. збуджують α1-, α2-, β1-, β2-адрено­рецептори. Симпатоміметики чинять опосередковану дію, підсилюючи виділення норадреналіну із закінчень адренергічних нервів або гальмуючи їх зворотне захоплення. Дія α-, β-адреноміметиків виявляється у звуженні більшості кровоносних судин, посиленні скорочення міокарда, підвищенні ЧСС, підвищенні автоматизму і поліпшенні провідності в міокарді, розширенні бронхів. Активація адренорецепторів спричиняє підвищення внутрішньоклітинного кальцію і цАМФ. α1-Адреноміметики, взаємодіючи з постсинаптичними адренорецепторами судинної стінки, викликають скорочення гладких м’язів, звуження судин і підвищення АТ. Іншим ефектом α1-адреноміметиків є зменшення секреції слизової оболонки носа. α2-Адреноміметики центральної дії (клонідин, гуанфацин, метилдопа), проникаючи через гематоенцефалічний бар’єр, стимулюють пресинаптичні адренорецептори судинорухового центру головного мозку, знижують виділення медіатору в синаптичну щілину і зменшують потік симпатичних імпульсів із ЦНС, що приводить до зниження АТ. При збудженні β-адренорецепторів активується мембранна аденілатциклаза і підвищується концентрація кальцію в клітині. Неселективні β-адреноміметики збільшують силу і ЧСС, одночасно розслаблюючи гладкі м’язи судин і бронхів; систолічний АТ підвищують, діастолічний і середній — знижують. Селективні β2-адреноміметики переважно діють на м’язи бронхів, тому широко застосовуються при бронхіальній астмі та обструктивних захворюваннях легень. Селективні β1-адреноміметики більшою мірою діють на міокард, викликаючи позитивні іно-, хроно-, батмотропний ефекти, не так виражено зменшують загальний периферичний опір судин (ЗПОС).

α1-Адреноміметики як периферичні вазоконстриктори широко застосовуються при шоку, колапсі, риніті, кон’юнктивіті. α2-Адреноміметики як гіпотензивні препарати використовуються при артеріальній гіпертензії. β1-Адреноміметики завдяки кардіостимулювальному ефекту застосовуються при зупинці серця, кардіогенному шоку, брадіаритмії, інтоксикації серцевими глікозидами. Як бронхолітики і токолітики β2-адреноміметики широко використовуються при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному бронхіті, загрозі передчасних пологів. Симпатоміметики застосовуються при бронхіальній астмі, кропив’янці, сироватковій хворобі, риніті, гіпотонії, нарколепсії, отруєннях снодійними і наркотичними препаратами, енурезі, для розширення зіниці з діагностичною метою. А.п. можуть провокувати артеріальну гіпертензію, викликати головний біль, запаморочення, ішемію тканин унаслідок звуження периферичних або вісцеральних судин. Застосування β-адреноміметиків може погіршити стан пацієнтів із тиреотоксикозом, стенокардією, цукровим діабетом. При використанні β2-адреноміметиків можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Чимало адреноміметиків (сальбутамол) проникають через плацентарний бар’єр і можуть викликати тахікардію й вторинну гіпоглікемію плоду, зумовлену гіпоглікемією вагітної. Неселективні β-адреноміметики можуть викликати аритмії, тривожність, безсоння, збудження. Можливі також тремор, сухість у роті, затримка сечовипускання.

α-, β-Адреноміметики протипоказані при артеріальній гіпертензії, у період вагітності. Селективні β2-адрено­міметики протипоказані при гіперчутливості, міокардиті, печінковій або нирковій недостатності, одночасному застосуванні неселективних β-адрено­міметиків.

Літ.: Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. — М., 2002. — Т. 1; Компендиум 2003 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К., 2003; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2003; Katzung B.G. Basic and clinical pharmacology. — New York, 2001.