АГОНІСТИ

АГОНIСТИ (грец. agonistes — суперник < agon — боротьба) — ліганди, які зв’язуються з рецепторами і викликають певну відповідь. Напр. катехоламін адреналін є агоністом β-адренорецепторів. При зв’язуванні з цим видом рецепторів підвищується ЧСС. А. є ізадрин, ацеклідин, цититон та багато інших лігандів рецепторів. Розрізняють А. повні та А. часткові. Повні А. здатні викликати максимальний ефект при зв’язуванні з достатньою кількістю рецепторів. Часткові А. не можуть викликати максимальної відповіді, на яку здатна тканина, навіть якщо вони зв’язуються з такою ж кількістю рецепторів, що й повні А. при забезпеченні повної відповіді. Оскільки дія лігандів проявляється при більш низькій їхній концентрації, ніж та, при якій зв’язування зі всіма рецепторами здійснюється при повній відповіді, це означає, що вище визначеного рівня зв’язування часткові А. можуть зв’язуватися з рецепторами без подальшого підвищення ефекту. Однак завдяки цьому часткові А. можуть перешкоджати дії інших А., і таким чином проявляти себе як антагоністи. Це явище називається частковим агонізмом. Напр. окспренолол — антагоніст β-адренорецепторів — також є частковим А. і може менше впливати на уповільнення серцебиття, на відміну від антагоністів адренорецепторів, які не мають часткової агоністичної дії. Бупренорфін є селективним частковим А. опіатних µ-рецепторів, у зв’язку з чим залежність від ЛП при його застосуванні розвивається рідше (див. Антагоністи).

Грэхам-Смит Д.Г., Аронсон Дж.К. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии. — М., 2000; Скакун М.П., Посохова К.А. Фармакологія. — Тернопіль, 2003.