ДОФАМІНОВІ РЕЦЕПТОРИ

ДОФАМІНОВІ РЕЦЕПТОРИ (лат. recipеre — приймати, одержувати). Розрізняють декілька типів (D1, D2, D3, D4) та субтипів Д.р., що відрізняються чутливістю до лігандів та характером біохімічних і фізіологічних реакцій клітин, які виникають після їх активації. Активація D1-рецепторів супроводжується підвищенням активності дофамінчутливої аденілатциклази з подальшим вмиканням цАМФ-залежного каскаду біохімічних реакцій. Активація D2-рецепторів призводить до зниження активності аденілатциклази, внутрішньоклітинної концентрації кальцію та пригнічення відповідних цАМФ- і Са2+-залежних метаболічних і фізіологічних процесів.

Дофамін — біогенний амін, що є інтермедіатором у синтезі катехоламінів адреналіну та норадреналіну. Дофамін утворюється з амінокислоти тирозину під дією тирозин-3-монооксидази; є агоністом D2-рецепторів у більш низьких концентраціях порівняно з D1-рецепторами. У високих дозах дофамін здатний стимулювати α- та β-адренорецептори (за рахунок посилення вивільнення адреналіну з пресинаптичних депо). Синтез дофаміну та чутливі до нього Д.р. локалізуються переважно в гіпоталамусі, мезокортикальній, лімбічній та екстрапірамідній системах головного мозку.

Крім нейромедіаторних властивостей у ЦНС, дофамін має близькі до інших катехоламінів симпатоміметичні властивості; впливає на функції серцево-судинної системи, спричиняє дилатацію судин нирок, збільшує діурез та натрійурез, стимулює екзокринну функцію підшлункової залози; бере участь у регуляції поведінки, рухової сфери.

З порушенням обміну дофаміну та функцій Д.р. пов’язаний розвиток шизофренії, алкоголізму, депресивних станів, хвороби Паркінсона та інших екстрапірамідних порушень. Під його впливом підвищуються тонус периферичних судин, систолічний АТ (що є наслідком стимулювання α-адренорецепторів) і ЧСС (наслідок стимуляції β-адренорецепторів). Застосовують при кардіогенному шоці.

Для застосування у медичній практиці дофамін отримують синтетичним шляхом. На функціонування дофамінергічних структур головного мозку людини впливають численні психотропні та нейротропні ЛП, які отримали широке застосування в клінічній практиці.

 Губський Ю.І. Біологічна хімія. — К.–Тернопіль, 2000.