ДІАЗЕПАМ

ДІАЗЕПАМ (Diazepamum), 7-хлор-1-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он.

C16H13CIN2O                                                   Мол. м. 284,7

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, дуже малорозчинний у воді, розчинний у 96% спирті. Tпл — 131–135 °С. УФ-спектр: λmax=242 нм (=1020), λmax=285 нм, λmax=366 нм (=140–155) у суміші розчину кислоти сірчаної та метанолу. Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за tпл; УФ-спектр розчину речовини в суміші розчину кислоти сірчаної та метанолу має λmax при 242 нм (=1020), λmax=285 нм, λmax=366 нм (=140–155); за реакцією з кислотою сірчаною концентрованою — розчин при перегляді в УФ-світлі виявляє зеленувато-жовту флюоресценцію; субстанція після мінералізації дає характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (оцтовий ангідрид), індикатор — розчин нільського синього.

Фармакологічна група. N05BA01 — транквілізатори.

Фармакологічні ефекти. Зумовлені збудженням ГАМК — регуляторів та посиленням гальмівних процесів у ЦНС: анксіолітична, міорелаксуюча, протисудомна, седативна, помірна снотворна дія. Потенціює ефекти препаратів, що пригнічують ЦНС. Викликає залежність.

Застосування. Неврози, гіпертонічна хвороба, виразкова хвороба шлунка, як допоміжний препарат у комплексному лікуванні; спастичні стани, пов’язані з ураженням головного чи спинного мозку, епілептичний статус; правець, порушення сну, абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі, премедикація перед наркозом; як компонент комбінованої анестезії (див. Анксіолітичні препарати).

Літ.: От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Компендиум 2003 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. — К., 2003; Лекарственные препараты Украины / Под ред. член-кор. НАНУ В.П. Черных, проф. И.А. Зупанца. — Х., 2005; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 1; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.