ДИМЕКСИД

ДИМЕКСИД (Диметилсульфоксид, ДМСО). Dimethylis sulfoxidum (Ph Eur), Dimethyl sulfoxyde (USP, BP), Sulfinylbismethane (CAS № 67-68-5), син.: Deltan, DMSO, Kemsol — безбарвна прозора рідина або безбарвні кристали без запаху або зі слабким специфічним запахом. Сіркоорганічна сполука, в молекулі якої один атом кисню заміщений двома метильними групами і має формулу:

(СН3)2S = O                                     (CH3)2S+–O

Dimethylsulfoxidum.ai

Хімічні властивості Д. зумовлені рухливістю електронної системи сульфату, проявляє підвищену реакційну здатність, легко утворює донорно-акценторні комплекси з іонами металів, галогенами; виявляє слабкі основні властивості. Отримують Д. з метанолу та сірководню за наявності каталізатора.

Д. має такі властивості: Tпл — 184 °С, Tкип — 189 °С, густина — 1,11 г/см3, діелектрична проникність (25°) — 48,9, гігроскопічна (поглинає до 70% води); змішується у всіх співвідношеннях з водою, етиловим спиртом, ацетоном, метанолом, гліцерином, хлороформом, касторовою олією, практично нерозчинна в етері.

Д. використовується як АФІ (код АТС МО2А Х03 — ЛП, що застосовується місцево у формі аплікацій). Має особливість проникати крізь біологічні мембрани, виявляє протизапальну, анальгезивну, антисептичну та фібринолітичну дію. При аплікації 90% розчину на шкіру виявляється у крові через 5 хв, досягає максимальної концентрації через 4–6 год та зберігає її протягом майже 1,5–3 діб. Виводиться з організму з сечею і калом у незміненому стані та у вигляді диметилсульфону. Застосовується у формі переважно 50% водного розчину, а для високочутливих ділянок шкірного покриву обличчя — 10–30% розчинів, якими просочують серветки і накладають на уражену шкіру на 20–30 хв. Серветки покривають поліетиленовою плівкою, а зверху — тканиною із льону чи бавовни. Д. є хорошим пенетрантом, що підвищує всмоктування АФІ в клітини тканин, судин, крізь неушкоджені слизову оболонку та шкіру, що дозволяє знижувати дози, легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, переносячи розчинені в ньому інші речовини. Д. підвищує чутливість мікроорганізмів до багатьох антибіотиків (аміноглікозидних, лактамних, рифампіциліну, гризеофульфіну), збільшує абсорбцію гентаміцину сульфату й неоміцину сульфату шкірою, сприяє депонуванню канаміцину сульфату в черевній порожнині. Використовують Д. як у чистому вигляді, так і в розчинах (10–30–50–70%) залежно від патологічного стану та мети застосування, часто поєднано з гепарином (при тромбофлебітах) чи іншими АФІ місцевої дії.

При розробленні ЛП використовується як допоміжна речовина: є хорошим розчинником багатьох АФІ (напр. ацетилсаліцилова кислота, анестезин, йод, ментол розчиняються в Д. у співвідношенні 1:1; борна кислота — 1:3; танін — 1:2,3; саліцилова кислота — 1:4; димедрол — 1:5; новокаїн — 1:9; левоміцетин — 1:10 і т.д.), входить до складу комбінованих розчинників. Здатність Д. розчиняти речовини різної природи, швидко проникати крізь неушкоджені бар’єри організму та проводити з собою АФІ, очевидно, зумовлена його високою полярністю, а також здатністю утворювати асоціати та сполуки включень. Названі різнопланові властивості Д., а також біологічна нешкідливість зумовили його широке застосування у фармацевтичній практиці (виготовленні розчинів, емульсій, лініментів, мазей тощо).

Однак є відомості про те, що Д. може викликати індивідуальну непереносимість, яку легко виявити шляхом нанесення його на шкіру за допомогою змоченого тампона. Поява почервоніння або свербіння свідчать про підвищену чутливість до Д.

Жогло Ф.А. Неводні розчинники: характеристика, властивості та застосування в технології готових лікарських форм. — Львів, 2002; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2004; Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Под ред. проф. И.С. Чекмана, проф. А.П. Пелещука, проф. О.А. Пятака. — К., 1987; Технология лекарственных форм. Т. 1 / Под ред. Т.С. Кондратьевой. — М., 1991; Туркевич М.М. Фармацевтична хімія. — К., 1973.