ДИГІТОКСИН

ДИГІТОКСИН (Digitoxinum), 3β-[(O-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил)окси]-14-гідрокси-5β,14β-кард-20(22)-єнолід.

C41H64O13                                     Мол. м. 765

Digitoxinum.ai

АФІ природного або синтетичного походження. Білий або майже білий порошок, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у суміші рівних об’ємів метанолу й метиленхлориду, малорозчинний у 96% спирті і метанолі. УФ-спектр: λmax=216 нм (=195) у метанолі, λmax=220 нм (=188) у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої. [α]20D = від +16,0° до +18,5° (2,5% розчин у хлороформі). Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за реакцією спиртового розчину субстанції з розчином кислоти динітробензойної в лужному середовищі — з’являється фіолетове забарвлення; до оцтовокислого розчину субстанції додають розчин заліза (ІІІ) хлориду й обережно — кислоту сірчану концентровану — на межі поділу двох шарів має з’явитися коричневе забарвлення (верхній шар поступово забарвлюється в зелений, потім у синій колір). Кількісно визначають методом спектрофотометрії після реакції з розчином натрію пікрату лужного.

Фармакологічна група. C01AA04 — кардіотонічні препарати.

Фармакологічні ефекти. Сильна кардіотонічна (позитивна інотропна) дія: завдяки блокаді Na/K-АТФази та збільшенню пула внутрішньоклітинного Са2+, посилення та скорочення систоли, збільшення ударного та хвилинного об’єму серця; негативна хронотропна дія (подовження діастоли, сповільнення ритму серця) та негативна дромотропна дія (сповільнення провідності міокарда) внаслідок підвищення тонусу блукаючого нерва; у високих дозах позитивна батмотропна дія (підвищення збудливості міокарда); антиаритмічна дія при миготливій аритмії (прямий вплив на AV-вузол); помірна діуретична дія.

Застосування. Хронічна серцева недостатність з тахісистолічною формою фібриляції передсердь; помірна та тяжка форма серцевої недостатності, особливо з низьким серцевим викидом при нормальному синусовому ритмі та наявності ритму галопу; пароксизм синусової тахікардії, викликаної гострою серцевою недостатністю; пароксизмальні надшлудочкові аритмії (див. Серцеві глікозиди, Кардіотонічні препарати).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 1; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.