ЕСТРОГЕНИ

ЕСТРОГЕНИ (лат. oestrogena) натуральні жіночі статеві гормони та ЛП з активністю жіночих статевих гормонів. За хімічною структурою препарати Е. поділяють на стероїдні (природні гормони та їх похідні): етинілестрадіол, естрон, естрадіол, естріол; естрогени кон’юговані та сполуки нестероїдної структури (синтетичні препарати): гексестрол, диместрол. Естрогенну активність має велика кількість хімічних речовин.

Механізм дії. Е. вибірково накопичуються в органах-мішенях — матці, піхві, молочних залозах, передній частці гіпофіза, печінці, де зв’язуються зі специфічним позаядерним білком естрофіліном, рецепторами плазматичних мембран клітин-мішеней, утворюючи з ними гормон-рецепторні комплекси. Вони проникають у ядро, активують синтез ДНК і РНК, впливають на синтез білка.

Фармакологічна дія препаратів включає специфічну естрогенну дію: вони викликають проліферацію ендометрія в першій половині менструального циклу; стимулюють розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненні; підвищують чутливість міометрія до ацетилхоліну й окситоцину; підсилюють спонтанні скорочення матки; гальмують секрецію гонадотропінів аденогіпофізом; усувають розлади в клімактеричний період або після гінекологічних операцій. Поряд із впливом на репродуктивну функцію Е. викликають затримку азоту, натрію, рідини, знижують рівень холестерину, підсилюють гемокоагуляцію, збільшують синтез простагландинів, сприяють розширенню судин. Е. беруть участь в утворенні та підтриманні міцності кісткової тканини. За сучасними даними, остеобласти й остеокласти містять специфічні рецептори Е. Вони чинять пряму антиандрогенну дію. Е. беруть участь у гуморальній регуляції ЦНС, можуть пригнічувати ріст деяких гормонзалежних пухлин, оскільки за принципом зворотного зв’язку інгібують продукцію і вихід у кров фолікулостимулювального і лютеїнізуючого гормонів. Показання до застосування препаратів е. наведені у таблиці.

Таблиця. застосування естрогенних препаратів

Показання Препарати
Недостатня функція яєчників (аменорея, дисменорея, посткастраційні розлади) Етинілестрадіол, естрон, естрадіол, естрогени кон’юговані, гексестрол, диместрол
Безпліддя, слабка родова діяльність, переношена вагітність, клімактеричний період; іноді — при спазмах периферичних судин, для профілактики і лікування остеопорозу в жінок у період менопаузи Естріол, етинілестрадіол, естрон, естрадіол, естрогени кон’юговані, гексестрол, диместрол
Атрофія слизової оболонки піхви Естріол
Клімактеричні розлади Естріол, етинілестрадіол, естрон, естрадіол, естрогени кон’юговані, гексестрол, диместрол
Рак молочної залози Етинілестрадіол, гексестрол, диместрол
Рак передміхурової залози Етинілестрадіол, гексестрол, диместрол

Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 2; Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. — М., 2003.