ТРИМЕТОПРИМ

ТРИМЕТОПРИМ (Trimethoprimum). 2,4-Діаміно-5-(3,4,5-триметоксибензил) піримідин.

C14H18N4O3                                                Мол. м. 290,3

Trimethoprimum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або жовтувато-білий порошок, дуже малорозчинний у воді, малорозчинний в етанолі, практично нерозчинний в ефірі, Тпл — 199–203 °С; УФ-спектр: λmax=278 нм (0002111=218) 0,1 М розчин хлоридної кислоти, λ max=287 нм (0002111=250) 0,1 М розчин натрій гідроксиду; ІЧ-спектр, см–1: 1126, 1630, 1596, 1235, 1650, 1565 (KBr). Зберігають у герметично закупореній тарі.

Ідентифікують визначенням Тпл; за УФ-спектром в 0,1 М розчині натрій гідроксиду; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; розчин субстанції в 0,005 М сульфатній кислоті нагрівають у присутності розчину калію перманганату в 0,1 М розчині натрій гідроксиду, потім додають розчин формальдегіду в 0,5 М сульфатній кислоті, нагрівають, охолоджують і фільтрують, в УФ-світлі при λ=365 нм спостерігається зелена флуоресценція. Кількісно визначають неводним титруванням у безводній оцтовій кислоті, кінцеву точку титрування фіксують потенціометрично.

Фармакологічна група. J01E A01 — антибактеріальні препарати.

Фармакологічні ефекти. Антибактеріальний (бактеріостатичний) відносно грамнегативних (кишкова паличка, протей, клебсієла) та деяких грампозитивних збудників.

Застосування. Лікування та профілактика бактеріальних інфекцій сечовивідних шляхів.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2005; Швайка О. Основи синтезу лікарських речовин та їх проміжних продуктів. — Донецьк, 2004; European Pharmacopoeia 5; Тhе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.