ХОЛІНОМІМЕТИКИ

ХОЛІНОМІМЕТИКИ (холінергічні препарати) — ЛП, що підсилюють передавання нервового збудження в закінченнях холінергічних нервів.

Холінергічні препарати розподіляють на прямі Х., що збуджують холінорецептори, і антихолінестеразні (непрямі Х.), які інактивують холінестеразу. Прямі Х. поділяють на М,Н-Х., М-Х. і Н-Х.

М-Х. збуджують переважно центральні міжнейронні синапси або периферичні нервово-ефекторні синапси виконавчих органів, у яких містяться М-холінорецептори. До них належать пілокарпін, ацеклідин. Н-Х. збуджують Н-холінорецептори структур, іннервованих нейронами, тіла яких розміщуються в ЦНС, у симпатичних і парасимпатичних вузлах, у мозковій речовині надниркових залоз, а також у зоні каротидного клубочка. До них належать цититон, лобелін. М,Н-Х. невибірково збуджують М- і Н-холінорецептори. До них належать ацетилхолін, карбахолін. Антихолінестеразні засоби блокують активні каталітичні центри ацетилхолінестерази, сприяючи накопиченню ацетилхоліну в синаптичній щілині. За механізмом дії поділяють на дві групи: оборотної й необоротної дії. Антихолінестеразні препарати оборотної дії: фізостигмін, галантамін, неостигмін, амбенонію гідрохлорид, піридостигмін, дистигмін та ін. Антихолінестеразний препарат необоротної дії — армін.

Механізм дії М-Х. полягає у збудженні М-холінорецепторів, Н-Х. — у підвищенні активності Н-холінорецепторів. М,н-Х. збуджують М- і Н-холінорецептори. Антихолінестеразні препарати інгібують холінестеразу. Пригнічення холінестерази може бути різним: тимчасовим, оборотним пригнічення активності ферменту або з утворенням із ферментом міцного комплексу, тоді без застосування спеціальних реактиваторів активність ферменту не відновлюється (нормальний процес гідролізу ацетилхоліну почнеться лише тоді, коли відбудеться біосинтез нової холінестерази). При введенні прямих Х. в організмі переважають ефекти, пов’язані зі збудженням парасимпатичних нервів: звуження зіниці (міоз), зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, посилення функції залоз зовнішньої секреції, уповільнення ритму серця — брадикардія, зменшення сили серцевих скорочень, посилення перистальтики кишечнику, підвищення тонусу гладких м’язів внутрішніх органів, посилення сечовиділення, розширення периферичних судин, зниження АТ, розслаблення сфінктерів.

Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2000. — Т. 1.