ХОЛІНОЛІТИКИ (лат. cholinolytica < холін < грец. сholе — жовч + lytikos — здатний розчинювати, послаблювати) — ЛП, які послаблюють, запобігають або припиняють взаємодію ацетилхоліну (АЦХ) з холінорецепторами і тим самим блокують передавання імпульсів у холінергічних синапсах без порушення процесу утворення медіатора та виділення його з нервових закінчень. Блокуючи холінорецептори, Х. діють як антагоністи АЦХ. Залежно від того, які рецептори блокуються, розрізняють М-Х. (холіноблокатори мускаринових рецепторів) та Н-Х. (холіноблокатори нікотинових рецепторів). Однак слід враховувати, що певною мірою М-Х. знижують реактивність чутливих до нікотину, а Н-Х. — реактивність чутливих до мускаринових рецепторів. До сполук, що виявляють виражену М-холінолітичну активність, належать атропін та споріднені з ним алкалоїди (скополамін, платифілін, гоматропін), а також низка напівсинтетичних та синтетичних сполук. Серед М-Х. розрізняють: алкалоїди групи атропіну: атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід та ін.; синтетичні М-Х.: адифенін, апрофен, арпенал, метацину йодид, іпратропію бромід, тровентол, пірензепін; центральні М-Х.: бенактизин, дифенілтропіну гідрохлорид, тригексифенідил, трипериден (див. Протипаркінсонічні препарати).
Н-Х. відповідно до особливостей периферичних Н-холінорецепторів поділяють на дві групи: гангліоблокатори — препарати, які переважно діють у ділянці гангліонарних синапсів: гексаметонію бензосульфонат (бензогексоній), азаметонію бромід, трепірію йодид, пахікарпіну гідройодид; міорелаксанти — препарати, які діють переважно в ділянці соматичних нервово-м’язових синапсів.
До препаратів з групи природних блокаторів мускаринових рецепторів, крім алкалоїдів, належать препарати беладони, дурману, блекоти. Препарати беладони (екстракти, настоянки) містять групу алкалоїдів (гіосціамін, скополамін, апоатропін). Застосовують їх як спазмолітичні та знеболювальні препарати при захворюваннях шлунка, жовчнокам’яній хворобі, а також при спазмах гладких м’язів (коліка); при брадикардії, пов’язаній з перезбудженням n. vagus, тощо. У вигляді сухого екстракту алкалоїди беладони входять до складу багатьох складних таблеток (Бекарбон, Бесалол, Белалгін, Беластезин), а також супозиторіїв (Бетіол, Анузол) і складних мікстур, напр. Солутану. з листя дурману та блекоти отримують олії, що використовують як основи при виготовленні лініментів для зовнішнього застосування при невралгіях, міозитах, ревматоїдному артриті. Деякі ЛП, що виявляють антихолінергічну дію, отримані синтетичним шляхом. За хімічною будовою деякі з них є складними ефірами карбонових кислот (адифенін, апрофен, метацину йодид та ін.), інші — модифікованими похідними атропіну (іпратропію бромід, тровентол). Через структурну подібність з молекулою ацетилхоліну ці речовини взаємодіють з елементами холінорецептора і блокують ефект ендогенного ацетилхоліну.
залежно від хімічної структури та фізико-хімічних особливостей Х. розрізняються не тільки за впливом переважно на м- та н-холінорецептори, а й за здатністю проникати через гематоенцефалічний бар’єр та інші біологічні мембрани, за тривалістю дії та за іншими властивостями, що визначає показання до диференційованого застосування. Сполуки, що є третинними амінами (алкалоїди, адифенін, апрофен, арпенал), здатні легко проникати через гематоенцефалічний бар’єр, таким чином, поряд із впливом на периферичні холіноструктури вони виявляють центральну холінолітичну дію. Четвертинні сполуки (метацину йодид, фубромеган, тровентол) погано проникають через гематоенцефалічний бар’єр, їх ефекти обмежені впливом на периферичні холінергічні структури. Іпратропію бромід та тровентол за хімічною структурою хоча й подібні до атропіну, але на відміну від нього вибірково діють на М-холінорецептори бронхів і не проходять через гематоенцефалічний бар’єр. Тому їх застосовують у вигляді аерозолів для лікування хворих на бронхообструктивний синдром. До М-Х., які переважно діють на рецептори шлунка, кишечнику, бронхів і значно меншою мірою — серця, належать адифенін, апрофен, арпенал, метацину йодид. В останні роки виділено підтипи М-холінорецепторів (М1, М2, М3) і створено препарати нової підгрупи Х. вибіркової дії, напр. специфічний блокатор М1-холінорецепторів пірензепін. Він вибірково пригнічує секрецію залозами шлунка соляної кислоти та пепсиногену без значного впливу на М-холінорецептори слинних залоз, серця, гладкі м’язи ока та інших органів. М-Х. блокують М-холінорецептори органів і тканин у ділянці закінчень парасимпатичних нервових волокон (м’язи райдужної оболонки ока, м’язи вій ока, міокард, гладкі м’язи внутрішніх органів, бронхи, залози ШКТ, бронхів, потових залоз). Результатом блокади М-холінорецепторів є розширення зіниць, параліч акомодації, тахікардія, покращання атріовентрикулярної провідності, зниження тонусу бронхів, сечового міхура, послаблення перистальтики кишечнику, зниження секреції бронхіальних і травних залоз. Синтетичні х. (крім пірензепіну) менше, ніж атропін, впливають на акомодацію очей та внутрішньоочний тиск, але виявляють більш виражену дію на бронхи, ШКТ, матку, слинні та бронхіальні залози.
Бурбелло А.Т., Шабров А.В., Денисенко П.П. Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача. — СПб.–М., 2003; Каркищенко Н.Н. Фармакологические основы терапии. — М., 1996; Кукес В.Г. Клиническая фармакология. — М., 1999; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2002. — Т. 1.