ТЕТРАЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД

ТЕТРАЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД (Tetracyclini hydrochloridum), (4S, 4aS, 5aS, 6S, 12aS)-4-диметиламіно-1, 4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12а-октагідро-3, 6, 10, 12, 12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксонафтацен-2-карбоксаміду гідрохлорид.

C22H25ClN2O8                               Мол. м. 480,9

Tetracyclini hydrochloridum.ai

АФІ біосинтетичного походження. Ледь жовтий кристалічний порошок, без запаху, гіркий на смак, стабільний на повітрі при відсутності вологи, але темніє на світлі та в присутності вологи. Розчиняється у воді, малорозчинний в етиловому спирті, практично нерозчинний в ацетоні та ефірі, легко розчиняється у розведених мінеральних кислотах, розчинах лугів та натрію карбонату. Водні розчини з часом мутніють внаслідок осадження тетрацикліну. Тпл — 214 °С (з розкладанням). [α]D від –239° до 258° (1% розчин в 0,1 М HCl). Зберігають в щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують методом ТШХ; за фіолетовим забарвленням при додаванні кислоти сульфатної, яке при додаванні води стає жовтим; розчин препарату в 1% розчині N,N-диметиламінобензальдегіду в кислоті сульфатній утворює оранжеве забарвлення, яке при нагріванні стає фіолетовим, а при наступному розведенні водою — жовтим; проводять реакцію на хлориди. Кількісно визначають спектрофотометрично при λmax=380 нм.

Фармакологічна група. J01A A07 — антибіотики групи тетрациклінів.

Фармакологічний ефект. Антибактеріальний (бактеріостатичний). Спектр антимікробної дії широкий. Розвиток антимікробної дії пов’язаний із порушенням утворення комплексу між транспортною РНК і рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка. Антимікробна активність препарату виявляється щодо більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій, у т.ч. до лептоспір, рикетсій, а також спірохет та крупних вірусів.

Застосування: актиномікоз, бронхіт, пневмонія, бруцельоз, кон’юнктивіт, інфекції сечостатевих шляхів, гінгівіт, стоматит, середній отит, фарингіт, синусит, пситакоз, лихоманка Скелястих гір, лихоманка Ку, сифіліс, гонорея, трахома, дизентерія, ангіна, коклюш, скарлатина, тиф, бактеріальний ендокардит, гнійний менінгіт, холецистит, інфекції шкіри та м’яких тканин.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Г.Л. Вышковский. — М., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; Тпе Меrc index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. — 13 Ed., 2001. — № 1.