ХЛОРТАЛІДОН

ХЛОРТАЛІДО́Н (Chlortalidonum), 4-хлор-5[(1RS)-1-гідрокси-3-оксо-2,3-дигідро-1Н-ізоіндол-1-іл]бензолсульфонамід.

C14Н11СlN2O4S Мол. м. 338,8

Chlortalidonum.ai
та енантіомер

АФІ синтетичного походження. Білий або жовто-білий порошок, практично нерозчинний у воді, розчинний в ацетоні та метанолі, малорозчинний в етанолі, практично нерозчинний у метиленхлориді, розчиняється в розведених розчинах лугів. Тпл близько 220 °С з розкладанням. Питоме обертання від –0,15° до +0,15° (1% розчин в метанолі). УФ-спектр: λmax = 275 нм и λmax = 284 нм, А21 = 0,73–0,88 в етанолі. Зберігають у щільно закритому контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за УФ-спектром; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; при розчиненні в кислоті сірчаній концентрованій з’являється жовте забарвлення; за питомим оптичним обертанням метанольного розчину субстанції. Кількісно визначають титруванням розчином гідроксиду тетрабутиламонію в ацетоні в атмосфері азоту з потенціометричним визначенням точки еквівалентності.

Фармакологічна група. С03A В04 — сечогінні препарати групи сульфонамідів.

Фармакологічні ефекти. Діуретик тривалої дії. Блокує реабсорбцію натрію в проксимальній ділянці дистальних канальців нирок, частково діє і на проксимальні канальці. При цьому іони натрію і хлору виводяться з організму в еквівалентній кількості. Збільшує виведення з організму іонів калію, магнію. Затримує виведення іонів кальцію і сечової кислоти. Знижує АТ за рахунок зменшення об’єму циркулюючої крові, зниження серцевого викиду, а також зменшення загального периферичного опору судин (за умови тривалого застосування). Забезпечує тривалу діуретичну і гіпотензивну дію, обумовлену його повільним виведенням нирками. Ефективний у ряді випадків рефрактерності до гідрохлоротіазиду.

Застосування. Артеріальна гіпертензія (див. Діуретики).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986.