ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД (Loperamidi hydrochloridum), 4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіпередин-1-іл]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутанаміду гідрохлорид.

C29H32ClN2O2·HCl                                                Мол. м. 513,5

Loperamidi hydrochloridum.ai

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий порошок, добрерозчинний у воді, етанолі, метанолі; Tпл 225 ˚С, рКа 8,66. УФ-спектр: λmax=254 нм, 260 нм, 266 нм (у розчині ізопропілового спирту). ІЧ-спектр, см–1: 1600; 700; 830; 765; 964; 986 (в KBr). Зберігають у щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; проводять реакцію на хлорид-іони. Кількісно визначають неводним ацидиметричним титруванням з потенціометричною індикацією точки еквівалентності.

Фармакологічна група. А07DA03 — протидіарейні препарати.

Фармакологічні ефекти. Лоперамід — антагоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечнику. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простогландинів, які знижують пропульсову перистальтику тонкого кишечнику та частоту випорожнень при діареї. Підвищує тонус анального сфінктера, знижує імперативні позиви до дефекації. Чинить антисекреторну дію.

Застосування. Гостра та хронічна діарея різного генезу (алергічна, психоемоціональна, лікова, зумовлена рентгенівським опроміненням, змінами режимів їжі, а також несептичною формою синдрому дражливого кишечнику, виразковим колітом); нормалізація стулу у хворих з ілеостомою.

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Editor A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5.