ЛОВАСТАТИН

ЛОВАСТАТИН (Lovastatinum), (1S,3R,7S,8S, 8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-Гідрокси-6-оксотетрагідро-2H-піран-2-іл]етил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-гексагідронафталін-1-іл(2S)-2-метилбутаноат.

C24H36O5                                                    Мол. м. 404,5

Lovastatinum.ai

АФІ природного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, легкорозчинний в етанолі, практично нерозчинний у воді, розчинний в ацетоні; Tпл 174,5 °С. УФ-спектр: λmax=231 нм, 238 нм, 247 нм. [α]D25 + 323 ° у розчині ацетонітрилу. Зберігають у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції. Кількісно визначають методом рідинної хроматографії із спектрофотометричним детектируванням.

Фармакологічна група. С10АА02 — гіполіпідимічні препарати.

Фармакологічні ефекти. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину у печінці. Після вживання гідролізується до β-гідроксикислоти, яка блокує ГМГ-КοА-редуктазу, фермент, каталізуючий перетворення ГМГ-КοА в мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Під впливом ловастатину знижується вміст загального холестерину в плазмі крові, концентрація ліпідів низької щільності та ліпідів дуже низької щільності; спостерігається помірне підвищення концентрації ліпідів високої щільності та знижується вміст у плазмі тригліцеридів.

Застосування. Гіперхолестеринемія; атеросклероз (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця чи гіпертонічною хворобою).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs biological / 13 Ed., 2001. — № 1.