ЛЕЦИТИН

ЛЕЦИТИН, Lecithin (USP, CAS №8002–43–5); син.: E322; egg lecithin; LSC 5050; LSC 6040; mixed soybean phosphatides; ovolecithin; Phosal 53 MCT; Phospholipon 100 H; soybean lecithin; soybean phospholipids; Sternpur; vegetable lecithin.

Lecitiny.eps

Фармакопея США характеризує Л. як комплексну суміш нерозчинних в ацетоні фосфатидів, головним чином, фосфатидилхоліну, фосфатидилетаноламіну, фосфатидилсерину та фосфатидиллінозетолу і різної кількості інших речовин (тригліцериди, жирні кислоти та карбогідрати), виділених із нерафінованої рослинної олії. Склад Л. і фізичні властивості значно варіюють залежно від джерела його виділення та ступеня очищення. Напр. яєчний Л. містить 69% фосфатидилхоліну та 24% фосфатидилетаноламіну, а соєвий Л. — 21% фосфатидилхоліну, 22% фосфатидилетаноламіну та 19% фосфатидилінозитолу в поєднанні з іншими компонентами.

Л. є невід’ємною складовою клітинної мембрани і може бути виділений практично з усіх живих організмів. Проте переважним джерелом Л. служать рослинні продукти, такі як боби сої, арахіс, насіння бавовнику, соняшнику, рапсу та кукурудзи. Рослинні Л. отримують як побічний продукт очищення (рафінування) рослинних олій. Полярні ліпіди екстрагуються гексаном, після видалення розчинника отримують неочищену рослинну олію, з якої водою екстрагують Л. Після сушіння Л. підлягає очищенню. Яєчний Л. отримують екстрагуванням ацетоном рідкого розчину яєчного жовтка або з ліофілізованих яєчних жовтків, з цією метою використовують 95% етанол.

Л. може бути різної фізичної форми (залежно від вмісту вільних жирних кислот) — від в’язкої напіврідини до порошкоподібної речовини, змінювати колір (залежно від ступеня очищення) — від коричневого до світло-жовтого кольору, практично не має запаху, а в деяких випадках характеризується слабким смаком соєвої олії та має такі властивості: щільність — 0,97 г/см3 (рідина) і 0,5 г/см3 (порошок); йодне число — 95–100 (рідина) і 82–88 (порошок); число омилення — 196; розчиняється в аліфатичних, ароматичних і галогенованих вуглеводнях, мінеральних маслах і жирних кислотах; практично не розчиняється в рослинних оліях і тваринних жирах, полярних розчинниках і воді; при змішуванні з водою гідратується з утворенням емульсій; несумісний з естерами внаслідок гідролізу. Розкладається в умовах високих значень рН. Гігроскопічний, схильний до мікробної контамінації. При нагріванні Л. окиснюється, темніє та розкладається. При нагріванні до 160–180 ˚С протягом 24 год відбувається повне розкладання речовини.

Л. широко використовують у складі ЛП, а також у косметології та харчовій промисловості. Л. входить до складу в/м та в/в ін’єкцій та інфузій, мазей та кремів для місцевого застосування як диспергатор, емульгатор або стабілізатор; супозиторних основ (для зменшення ламкості супозиторіїв); ліпосом (як компонент подвійного шару оболонки). Концентрація Л. у складі аерозольних інгаляцій — 0,1%; в/м ін’єкцій — 0,3–2,3%; пероральних суспензій — 0,25–10,0%. У складі ополіскувачів і засобів для зняття макіяжу використовують у концентрації від 1,95% до 15,0%

Л. використовується для лікування пізньої дискінезії (у дозі 80 г/добу); для зниження рівня холестерину крові; для захисту від алкогольного цирозу печінки; як енергетичне джерело в ЛП для ентерального та парентерального живлення; як сурфактант для лікування респіраторного дистрес-синдрому у новонароджених.

Вживають усередину при захворюваннях нервової системи, загальному знесиленні, анемії. Есенціальні л. використовують для запобігання розвитку захворювань серцево-судинної системи, оскільки вони стимулюють синтез антиатерогенних фракцій ліпопротеїнів, а поліненасичені жирні кислоти, що входять до їх складу, мають антиоксидантні властивості.

Л. є нетоксичною та неподразливою речовиною. Проте завдяки високій біодоступності надмірне споживання Л. шкідливе. З обережністю використовується неочищений Л. у складі ЛП через можливе виникнення взаємодії з АФІ та іншими наповнювачами, а також подразненням шкіри.

Зберігається Л. у щільно закритих контейнерах, які захищають його від впливу світла та окисників. Рідкий та воскоподібний Л. зберігається при температурі не нижче кімнатної (температура нижче 10 ˚С може викликати розкладання Л.). Очищені тверді Л. зберігаються при температурі нижче температури замерзання.

Біологічний словник / За ред. акад. К.М. Ситника і чл.-кор. НАНУ В.О. Топачевського. — К., 1986; Боєчко Ф.Ф., Боєчко Л.О. Основні біохімічні поняття, визначення і терміни. — К., 1993; Губський Ю.І. Біологічна хімія. — К.–Тернопіль, 2000; Arias C., Rueda C. Comparative study of lipid systems from various sources by rotational viscometry and potentiometry // Drug. Dev. Ind. Pharm. — 1992. — № 18; Franckum J., Ramsey D., Das N.G., Das S.K. Pluronic lecithin organogel for local delivery of anti-inflammatory drugs // Int. J. Pharm. Compound. — 2004. — № 8; Grit M., Zuidam N.J., Underberg W.J.M., Crommelin D.J.A. Hydrolysis of partially saturated egg phosphatidylcholine in aqueous liposome dispersions and the effect of cholesterol incorporation on hydrolysis kinetics // J. Pharm. Pharmacol. — 1993. — № 45.