БУСУЛЬФАН

БУСУЛЬФАН (busulfanum), тетраметилен ди(метансульфонат).

C6Н14O6S2 Мол. м. 246,3

busulfan.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок, дуже легкорозчинний у воді, легкорозчинний в ацетоні та ацетонітрилі, дуже малорозчинний у спирті та ефірі. Tпл ≈116°С. Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за продуктами лужного гідролізу субстанції — утворюється бутиленгліколь, який окиснюють розчином калію перманганату до альдегіду; субстанція дає характерні реакції на сульфати після мінералізації. Кількісно визначають методом алкаліметрії (індикатор — фенолфталеїн).

Фармакологічна група. L01AB01 — протипухлинні препарати (алкілуючі препарати).

Фармакологічні ефекти. Цитостатична дія на мієлоїдні клітини. У відносно низьких дозах вибірково пригнічує гранулоцитопоез. Має імунодепресивну дію. Високореактивні групи молекул препарату утворюють з нуклеофільними центрами ДНК та РНК міцні ковалентні зв’язки, при цьому виникають зшивки витків та спіралей ДНК, мутації, розриви ланцюгів, мітотичні блоки і втрачається можливість реплікації ДНК.

Застосування. Хронічний мієлолейкоз, еритремія, справжня поліцитемія, есенціальна тромбоцитемія, мієлофіброз (див. Імунотропні препарати, Пухлини).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.