БУСЕРЕЛІН

БУСЕРЕЛІН (Buserelinum), 6-[O-(1,1-диметилетил)-D-серин]-9-(N-етил-L-пролінамід)-10-дегліцинамід лютеїнізуючий гормон вивільнюючий фактор.

С60Н86N16O13 Мол. м. 1239

buserelin.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або ледь жовтуватий порошок, гігроскопічний, помірнорозчинний у воді і розведених кислотах. УФ-спектр: λmax=278 нм (A1m.ai=49–56) у 0,01 М розчині кислоти хлористоводневої. [α]20D = від –49° до –58° (1% водний розчин). Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла, при температурі 2–8 °С.

Ідентифікують за спектром-ПМР поглинання субстанції; методом рідинної хроматографії. Кількісно визначають методом рідинної хроматографії.

Фармакологічна група. L02AE01 — протипухлинні гормональні препарати, їх аналоги та антагоністи.

Фармакологічні ефекти. Антигонадотропний, антиандрогенний, антиестрогенний. Конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої частини гіпофізу, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. При подальшому введенні лікувальних доз, у середньому через 12–14 днів, блокується гонадотропна функція гіпофізу (припиняється виділення лютеїнізуючого і фолікулостимулювального гормонів) і пригнічується синтез статевих гормонів.

Застосування. Гормонозалежний рак передміхурової залози, рак молочної залози, гормонозалежна патологія репродуктивної системи, зумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією (ендометріоз, міома матки, гіперпластичні процеси ендометрію, безплідність) (див. Антигормональні препарати, Кастрація, Лютеїнізуючий гормон, Фолікулостимулювальний гормон).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.