БРОМОКРИПТИНУ МЕЗИЛАТ

БРОМОКРИПТИНУ МЕЗИЛАТ (Bromocriptini mesilas), (6aR,9R)-N-[(2R,5S,10aS, 10bS)-5-(2-метилпропіл)-10b-гідрокси-2-(1-метилетил)-3,6-діоксо-октагідро-8Н-оксазоло[3,2-а]піроло[2,1-с]піразин-2-іл]-5-бром-7-метил-4,6,6а,7,8,9-гекагідроіндол[4,3-fg]хінолін-9-карбоксамід метансульфонат.

C33H44BrN5O8S Мол. м. 751

bromkriptingu_mezilat.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або ледь забарвлений дрібнокристалічний порошок, дуже чутливий до дії світла, практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у метанолі, розчинний у спирті, малорозчинний у метиленхлориді. УФ-спектр: λmax=305 нм (A1m.ai=120–135) у суміші метанолу та 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої. [α]20D =від +95 до +1050 (1% у суміші метанолу і метиленхлориду). Зберігають у добре закупореній тарі, яка запобігає дії світла, при температурі не вище –15 °С.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; УФ-спектр розчину речовини в суміші метанолу та 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої має λmax при 305нм (A1m.ai=120–135); методом ТШХ; після мінералізації субстанції визначають сульфати дією розчину барію хлориду; субстанція дає характерні реакції на хлориди. Кількісно визначають методом ацидиметрії у неводному середовищі (суміш кислоти оцтової безводної та оцтового ангідриду) потенціометрично.

Фармакологічна група. G02CB01, N04BC01 — гормони та їх антагоністи, дофаміноміметики, протипаркінсонічні препарати.

Фармакологічні ефекти. Специфічний агоніст допамінових рецепторів (головним чином D2). Має протипаркінсонічну та антигонадотропну дію. Зменшує секрецію пролактину, а також підвищену секрецію соматотропного гормону. У дозах більш високих, ніж потрібні для пригнічення секреції пролактину, викликає виражену стимуляцію допамінових рецепторів, зокрема, в ділянці смугастого тіла й чорного ядра мозку, що призводить до відновлення нейрохімічного балансу в них. Викликає нудоту (побічна дія).

Застосування. Пригнічення фізіологічної лактації та гіперпролактинемії (післяпологової, післяабортної, ідіопатичної, пухлинної, індукованої ЛЗ). Доброякісні мастопатії, масталгії та для зменшення розмірів і кількості кіст у молочній залозі. Сприяє нормалізації менструального циклу (гіпер- або нормопролактинемічні стани, пов’язані зі скороченням лютеїнової фази), передменструальний синдром. Жіноча безплідність (залежна й незалежна від пролактину). Пролактинзалежний гіпогонадизм у чоловіків. Акромегалія. Хвороба Паркінсона й синдром паркінсонізму, у т.ч. після енцефаліту (див. Аменорея, Безплідність, Дофамінові рецептори).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.