ХІНІНУ СУЛЬФАТ

ХІНІНУ СУЛЬФАТ (Chinini sulfas), біс[(R)-(6-метоксихінолін-4-іл)-[(2S,4S,5R)-5-виніл-1-азабіцикло[2.2.2]октил-2]метанолу] сульфат.

C40H50N4O8S, 2Н2О                                    Мол. м. 783,0

Chinini sulfas.ai

АФІ синтетичного або природного походження. Безбарвні блискучі голчаті кристали без запаху, гіркого смаку, розчинні у киплячій воді, спирті, важкорозчинні в етері, ацетоні. Тпл — 205 °С (з розкладанням). Питоме обертання 3% розчину в 0,1 М розчині HCl близько 237–245°. Зберігають у щільно закупореному контейнері у захищеному від світла місці.

Ідентифікують додаванням бромної води, а потім розбавленого розчину амоніаку — спостерігається зелене забарвлення (талейохінна проба); спиртовий розчин субстанції, підкислений сульфатною кислотою, при взаємодії зі спиртовим розчином йоду утворює зелені кристали гепариту; водний розчин субстанції має слабку синю флюоресценцію в присутності сульфатної кислоти, яка зникає при додаванні хлороводневої кислоти, субстанція дає характерну реакцію на сульфат-іони. Кількісно визначають алкаліметрично (індикатор — фенолфталеїн); гравіметрично, після додавання лугу й екстракції хлороформом).

Фармакологічна група. P01B C01 — протималярійні препарати.

Фармакологічні ефекти. Проявляє протималярійний ефект, належить до шизонтотропних препаратів (на еритроцитарні безстатеві стадії паразита). Має місцевоанестизуючу властивість, знижує збудженість і скорочення міокарда, стимулює міометрій. Також йому властива легка анельгезуюча, жарознижувальна дії за рахунок пригнічення центру терморегуляції.

Застосування. При стійкості малярійного паразита до інших протималярійних препаратів.

Вартанян Р.С. Синтез основных лекарственных средств. — М., 2004; Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко. — К., 2015; Машковский М.Д. Лекарственные средства. — М., 2005; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological / 13 Ed, 2001. — № 1; Martindale. The Extra Pharmacopoeia / 28 Ed, London, 1982.