БЕНЗОКАЇН

БЕНЗОКАЇН (Анестезин) (Benzocainum), етил 4-амінобензоат.

C9H11NO2 Мол. м. 165,2

benzokain.eps

АФІ синтетичного походження. Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали дуже малорозчинний у воді, легкорозчинний у спирті та ефірі. Tпл — 89–92 °С. УФ-спектр: λmax=292 нм (A1m.ai=1246), λmax=220 нм (A1m.ai=538) у метанолі, λmax=270 нм (A1m.ai=79), λmax=226 нм (A1m.ai=770) в 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої, λmax=284 нм (A1m.ai=1002) в 0,1 М розчині натрію гідроксиду. Зберігають у добре закупореній тарі.

Ідентифікують за Тпл; за ІЧ-спектром поглинання субстанції; за реакцією на первинну ароматичну аміногрупу; при нагріванні субстанції з хромом (VI) оксидом утворюється пара, яка забарвлює фільтрувальний папір, змочений сумішшю рівних об’ємів розчинів натрію нітропрусиду і піперазину гідрату в голубий колір. Кількісно визначають методом нітритометрії потенціометрично.

Фармакологічна група. D04AB04, C04AD03, R02AD01 — місцевоанестезуючі препарати.

Фармакологічні ефекти, пов’язані зі зниженням проникності мембран для іонів натрію, витисненням Ca2+ із рецепторів, що знаходяться на внутрішній поверхні мембрани, блокуванням проведення нервового імпульсу (місцевоанестезуюча дія).

Застосування. Гастралгія, знеболювання слизових оболонок при спазмах та болю в шлунку, в т.ч. при виразковій хворобі та підвищеній чутливості стравоходу, біль при поверхневих ураженнях шкіри та слизових оболонок, міозити, захворювання поверхневих вен, геморой, тріщини заднього проходу, гостре запалення середнього вуха, біль в області зовнішнього слухового проходу; при діагностичних маніпуляціях на слизових оболонках (гастроскопія, ректоскопія, отоскопія, уретроскопія, гінекологічні процедури) (див. Анальгезивні препарати).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.