БЕЗАФІБРАТ

БЕЗАФІБРАТ (Bezafibratum), 2-[4-[2-[(4-хлорбензоїл)аміно] етил]фенокси]-2-метилпропанова кислота.

С19Н20ClNO4                                              Мол. м. 361,8

bezafibrat.eps

АФІ синтетичного походження. Білий або майже білий кристалічний порошок практично нерозчинний у воді, легкорозчинний у ДМФА, помірнорозчинний в ацетоні та спирті. Розчинний у розведених розчинах гідроксидів лужних металів. Тпл 181–185 °С. УФ-спектр: λmax=230 нм (A1m.ai=578) у метанолі, λmax=226 нм (A1m.ai=471) у 0,1 М розчині кислоти хлористоводневої. Зберігають у добре закупореній тарі у захищеному від світла місці.

Ідентифікують за ІЧ-спектром поглинання субстанції; методом ТШХ; за Тпл. Кількісно визначають методом алкаліметрії у суміші спирту етилового і 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої потенціометрично.

Фармакологічна група. С10АВ02 — гіполіпідемічні препарати для лікування атеросклерозу (похідне фіброєвої кислоти).

Фармакологічні ефекти пов’язані з активізацією ліпопротеїнліпази в жировій тканині, пригніченням мобілізації ліпопротеїнів дуже низької щільності з печінки, що знижує підвищений рівень жирних кислот у плазмі крові.

Застосування. Гіперліпідемія 4 і 5 типів, переважно з гіпертригліцеридемією, що не коригується спеціальною дієтою та фізичним навантаженням, у т.ч. у хворих на цукровий діабет, ожиріння та з високим ризиком розвитку панкреатиту. Гіперліпідемія II В типу, в т.ч. у пацієнтів із цукровим діабетом та при порушенні толерантності до вуглеводів. При тривалому застосуванні спостерігається утворення конкрементів у жовчному міхурі та жовчних шляхах. Протипоказаний при хворобах печінки, нирок, у період вагітності та годування грудьми. При поєднаному застосуванні безафібрат посилює ефекти непрямих антикоагулянтів, що потребує зниження їх дози (див. Атеросклероз).

Компендиум 2015 — лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко — К., 2015; От субстанции к лекарству / Под ред. В.П. Черных. — Х., 2005; Регистр лекарственных средств России. РЛС — Энциклопедия лекарств. — М., 2003; Clarke’s isolation and identification of drugs / Ed. A.C. Moffat. — London, 1986; European Pharmacopoeia 5; The Merk index an Encyclopedia of chemicals, drugs and biological. 13 Ed., A, 2001.